申请/专利权人：南京工业大学

申请日：2022-06-01

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN114773229B

主分类号：C07C255/34

分类号：C07C255/34;C07C255/37;C07C253/30;C07C253/34;C07J41/00;C07H1/00;C07H19/06

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.14#授权;2022.08.09#实质审查的生效;2022.07.22#公开

摘要：本发明公开了一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.01～0.25mmol份钯催化剂与0.12～3mmol份配体在常温下搅拌1～6h得到溶液1，将溶液1、0.2～5mmol份烯丙醇、0.4～10mmol份共轭二烯、0.4～10mmol份亲核试剂、0.02～0.5mmol份钙催化剂、0.02～0.5mmol份添加剂以及0.6～15mmol份碱加入到2～50mL份反应溶剂中，在惰性气体氛围和40～120℃条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法柱层析法纯化，得到1，6‑二烯烃类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。

主权项：1.一种1,6二烯类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：步骤1、将0.01～0.25mmol份钯催化剂与0.12～3mmol份配体在常温下搅拌1～6h得到溶液1，将溶液1、0.2～5mmol份烯丙醇、0.4～10mmol份共轭二烯、0.4～10mmol份亲核试剂、0.02～0.5mmol份钙催化剂、0.02～0.5mmol份添加剂以及0.6～15mmol份碱加入到2～50mL份反应溶剂中，在惰性气体氛围和40～120℃条件下搅拌反应；步骤2、TLC监测反应完全后，除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法柱层析法纯化，得到1，6-二烯烃类化合物；其中，步骤1中：所述钯催化剂为四三苯基膦钯；所述配体为1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦；所述烯丙醇为肉桂醇、对甲基肉桂醇、1-2-甲氧基苯基丙-2-烯-1-醇中的任意一种；所述共轭二烯为1,3-丁烯基苯、4-对甲基-1,3-丁烯基苯、1,3,5-三烯基苯、1,3-辛二烯、1,4-二烯烃中的任意一种；所述亲核试剂为丙二腈；所述钙催化剂为双三氟甲基磺酰基酰亚胺钙；所述添加剂为六氟磷酸钾、六氟磷酸钠、六氟磷酸胺、六氟磷酸四乙基胺、四氟硼酸四乙基胺、四氟硼酸钾中的任意一种；所述碱为三乙烯二胺、碳酸铯、三乙胺、叔丁醇钾、1,5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯、1,8-二偶氮杂双螺环[5.4.0]十一-7-烯、4-二甲氨基吡啶中的任意一种；所述反应溶剂为异丙醇、甲苯、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇二甲醚、乙醇、四氢呋喃、乙醇中的任意一种。

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百度查询： 南京工业大学 一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用

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