申请/专利权人：深圳市图微安创科技开发有限公司

申请日：2020-09-28

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN114585640B

主分类号：C07K14/605

分类号：C07K14/605

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.14#授权;2022.06.21#实质审查的生效;2022.06.03#公开

摘要：本发明涉及一类具有胰高血糖素样肽‑1受体Glucagon‑likepeptide‑1receptor，GLP‑1R和胰高血糖素受体Glucagonreceptor，GCGR双激动效应的多肽化合物的用途，其具有高酶解稳定性、高生物活性、无不良反应等特点，能够明显改善由乙型肝炎病毒HBV和丙型肝炎病毒HCV引起的肝纤维化及肝脏疾病伴随的纤维化病症程度。该类双靶点激动剂多肽衍生物可用于预防或治疗病毒性肝炎相关的肝纤维化疾病。

主权项：1.GLP-1RGCGR双激动剂多肽衍生物在制备用于预防或治疗病毒性肝炎相关的肝纤维化疾病药物中的应用，所述多肽衍生物选自以下化合物：化合物2：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-LysPEG2-PEG2-γGlu-COCH216CO2H-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2；化合物5：His-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-LysPEG2-PEG2-γGlu-COCH216CO2H-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asp-Gly-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2；化合物11：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Ala-Ala-LysPEG2-PEG2-γGlu-COCH216CH3-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Leu-Arg-Gly-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2；化合物15：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Ala-Ala-LysPEG2-PEG2-γGlu-COCH214CH3-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Leu-Asn-Gly-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2；化合物23：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-LysPEG2-PEG2-γGlu-COCH214CH3-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2；化合物25：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-LysPEG2-PEG2-COCH214CH3-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2。

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