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申请/专利权人：内尔维亚诺医疗科学公司
申请日：2022-11-04
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN118215506A
主分类号：A61K47/68
分类号：A61K47/68;A61P35/00;C07D498/14;C07H15/24;C07H15/252
优先权：["20211110 EP 21207536.0"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.18#公开
摘要：本发明提供了用于制备治疗性抗体‑药物缀合物ADC化合物的蒽环类‑接头试剂。本发明还提供了包含蒽环类药物部分的治疗性抗体‑药物缀合物ADC化合物，其具有对抗癌细胞的生物活性。该化合物可以抑制哺乳动物的肿瘤生长并且可以可用于治疗人类癌症患者。本发明的方面包括蒽环类‑接头试剂和抗体‑药物缀合物化合物的制造方法、制备方法、合成方法、缀合方法和纯化方法。
主权项：1.一种式I的蒽环类-接头试剂：Ant-LI其中：Ant是式II的蒽环类药物部分： 其中：X是O或NH，并且A是选自由IIIa-IIIe组成的组的杂环Het或碳环Cb： 其中：R独立地是氢，或者直链或支链C1-C6烷基；n是从0至6的整数；L是式VI的接头：W—PE—RMVI其中：W独立地是空或者选自由Va-Vc组成的组的自牺牲体系： 其中：R1和R2各自独立地是氢、卤素、甲基、乙基或直链或支链C1-C4羟基烷基；PE独立地是空或者由天然L-氨基酸和非天然D-氨基酸的任何组合组成的二肽部分或三肽部分；RM是选自由VIa-VIc组成的组的反应性部分： 其中：R3和R4各自独立地是氢、卤素、甲基、乙基、直链或支链C1-C4羟基烷基、直链或支链C1-C4卤代烷基，或者R3和R4一起形成3至6元碳环；R5是氢、C1-C3烷基或包括NO2或CN基团的吸电子基团；r是从0到7的整数；或其药学上可接受的盐。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 内尔维亚诺医疗科学公司 蒽环类衍生物接头试剂、抗体-药物缀合物及方法
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