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申请/专利权人：第一三共株式会社;北海道公立大学法人札幌医科大学
申请日：2014-12-24
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN111228510B
主分类号：A61K47/68
分类号：A61K47/68;A61K31/4375;A61P35/00;C07K16/30;C12N15/13;C12N15/85;C12N5/10
优先权：["20131225 JP 2013-267548"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.18#授权;2020.06.30#实质审查的生效;2020.06.05#公开
摘要：本发明涉及抗TROP2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗肿瘤效果和安全性方面优异的、具有优异的治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供一种抗体－药物偶联物，其特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗TROP2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－CH2n1－La－CH2n2－C＝O－表示的结构的接头连接而成的抗TROP2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于－CH2n2－C＝O－部分的羰基。
主权项：1.抗体－药物偶联物在制造用于治疗癌的药剂中的用途，所述抗体－药物偶联物为下述抗体－药物偶联物，其中，下式 表示的抗肿瘤性化合物以作为下式表示的药物－接头结构的形式偶联至抗TROP2抗体，－琥珀酰亚胺－3－基－N－CH2CH2CH2CH2CH2－C＝O－GGFG－NH－CH2－O－CH2－C＝O－NH－DX，其中，所述药物－接头结构通过在存在于抗TROP2抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键连接至抗TROP2抗体；并且，－琥珀酰亚胺－3－基－N－为下式： 表示的结构，以该结构的3位与抗TROP2抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构内的亚甲基连接，－NH－DX表示下式： 所示的、1位氨基的氮原子是连接部位的基团，并且，－GGFG－表示－Gly－Gly－Phe－Gly－的四肽残基，以及所述抗TROP2抗体包含由序列号12中第20～470位的氨基酸序列组成的重链及由序列号18中第21～234位的氨基酸序列组成的轻链。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 第一三共株式会社;北海道公立大学法人札幌医科大学 抗TROP2抗体-药物偶联物
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