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申请/专利权人：苏州东瑞制药有限公司
申请日：2022-03-29
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN114671859B
主分类号：C07D405/06
分类号：C07D405/06;C07D239/42
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.18#授权;2022.07.15#实质审查的生效;2022.06.28#公开
摘要：本发明提供一种瑞舒伐他汀钙及其中间体的制备方法。为了解决现有技术难以满足药用要求、产生的废水量大、生产周期长、成本高等问题，本发明对现有瑞舒伐他汀钙的制备工艺进行调整，在保证中间体纯度的前提下，采用“一锅法”制备中间体化合物BEM，大大缩短了生产周期，采用甲苯体系制备化合物具有转化率高、选择性好、纯度高等优势，BEM在四氢呋喃甲醇体系脱保护、水解、成盐制备瑞舒伐他汀钙，纯度高达99.8％，满足药用需要，同时收率高，成本低，因此本发明的制备方法更适合工业化生产。
主权项：1.一种瑞舒伐他汀钙的制备方法，其特征在于，化合物A和化合物B在甲苯和碱性物质存在的条件下经缩合反应、后处理得到化合物C，所述的化合物C在四氢呋喃和甲醇的混合溶剂中水解，水解后的化合物C经成盐反应转化为瑞舒伐他汀的钙盐，即为所述的瑞舒伐他汀钙，所述的缩合反应的反应温度为100~110℃，所述的后处理包括：所述的缩合反应结束后，经水洗、浓缩有机相、无水乙醇重结晶，所述的水解为：向含有所述的化合物C的四氢呋喃和甲醇的混合溶剂中依次加入浓度为1~5molL的盐酸水溶液、浓度为1~5molL的氢氧化钠水溶液，然后使用盐酸调整pH值为7~9，所述的化合物A的结构式为，所述的化合物B的结构式为，所述的化合物C的结构式为，所述的瑞舒伐他汀钙的结构式为。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州东瑞制药有限公司 一种瑞舒伐他汀钙及其中间体的制备方法
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