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申请/专利权人：第一三共株式会社;第一三共欧洲有限公司
申请日：2015-04-10
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN111228511B
主分类号：A61K47/68
分类号：A61K47/68;A61K31/4375;A61P35/00
优先权：["20140410 JP 2014-081454"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.18#授权;2020.06.30#实质审查的生效;2020.06.05#公开
摘要：本发明涉及抗HER3抗体‑药物偶联物。本发明提供在抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供了抗体‑药物偶联物，其中下式表示的抗肿瘤化合物与抗HER3抗体经由具有式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑CH2n1‑La‑CH2n2‑C＝O‑或‑L1‑L2‑LP‑表示的结构的接头偶联抗HER3抗体连接于L1的末端，抗肿瘤化合物以1位氨基的氮原子为连接部位连接于‑CH2n2‑C＝O‑部分的羰基或LP的C末端。
主权项：1.抗体-药物偶联物在制造用于治疗肿瘤的药剂中的用途，所述抗体-药物偶联物为下述抗体-药物偶联物，其中下式[化学式5] 表示的抗肿瘤化合物以作为下式表示的药物-接头结构的形式偶联至抗HER3抗体，-琥珀酰亚胺-3-基-N-CH2CH2CH2CH2CH2-C＝O-GGFG-NH-CH2-O-CH2-C＝O-NH-DX，其中，所述药物-接头结构通过在存在于所述抗HER3抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键连接至抗HER3抗体；并且，-琥珀酰亚胺-3-基-N-具有下式：[化学式6] 表示的结构，以该结构的3位与所述抗HER3抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构中的亚甲基连接，以及-NH-DX表示下式：[化学式7] 所示的、1位氨基的氮原子是连接部位的基团；-GGFG-表示四肽残基-Gly-Gly-Phe-Gly-，所述抗HER3抗体在重链和轻链中分别包含SEQIDNo:583和584所示的氨基酸序列。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 第一三共株式会社;第一三共欧洲有限公司 抗HER3抗体-药物偶联物
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