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申请/专利权人：济宁学院
摘要：本发明提供了一种普拉洛芬的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以5H‑[1]苯并吡喃[2,3‑b]吡啶、3‑氯代‑2‑丁酮作为原料，依次经过傅克烷基化反应、氧化反应、还原反应，即可得到普拉洛芬，其合成路线短，原料成本低廉，所得普拉洛芬总收率高，纯度高，适合工业化批量生产。实施例结果表明，本发明提供的制备方法所得普拉洛芬总收率在70％左右，纯度高于99.9％。
主权项：1.一种普拉洛芬的制备方法，包括以下步骤：在Lewis酸催化剂的催化下，具有式1所示结构的5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶与3-氯代-2-丁酮进行傅克烷基化反应，得到具有式2所示结构的3-5H-苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基-2-丁酮； 具有式2所示结构的3-5H-苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基-2-丁酮与氧化剂进行氧化反应，得到具有式3所示结构的7-1-羧乙基-5H-苯并吡喃[2,3-b]-1-吡啶氮氧化物；所述氧化剂为次氯酸钠；所述具有式2所示结构的3-5H-苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基-2-丁酮与氧化剂的摩尔比为1:3～3.5；所述氧化反应的温度为45～50℃； 具有式3所示结构的7-1-羧乙基-5H-苯并吡喃[2,3-b]-1-吡啶氮氧化物与还原剂进行还原反应，得到普拉洛芬；所述还原剂为铁单质；所述7-1-羧乙基-5H-苯并吡喃[2,3-b]-1-吡啶氮氧化物与还原剂的摩尔比为1:3～4；所述还原反应的温度为100～110℃。
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权利要求：
百度查询： 济宁学院 一种普拉洛芬的制备方法
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