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申请/专利权人：山东天锐医药科技有限公司
摘要：本发明提供了一种马来酸阿伐曲泊帕起始原料4‑4‑氯‑2‑噻吩基‑2‑噻唑胺的制备方法。本发明的方法以噻吩‑2‑羧酸甲酯为起始原料，与N‑氯代丁二酰亚胺进行氯代反应，得到化合物II，化合物II在碱性溶液作用下发生水解反应，得到化合物III；将化合物III与N,N'‑羰基二咪唑发生缩合反应，得到化合物IV；使化合物IV与三甲基碘化亚砜发生反应，转化为硫叶立德结构，得到化合物V；使化合物V与卤化剂进行取代反应，得到化合物VI；化合物VI与硫脲发生关环反应，得到4‑4‑氯‑2‑噻吩基‑2‑噻唑胺。本发明的方法所得产物收率及纯度高，二取代杂质含量少，且工艺反应条件温和，收率高，适合工业化生产。
主权项：1.一种马来酸阿伐曲泊帕起始原料4-4-氯-2-噻吩基-2-噻唑胺的制备方法，包括步骤如下：1将噻吩-2-羧酸甲酯I溶于溶剂A中，之后加入氯化锌，搅拌均匀后，加入N-氯代丁二酰亚胺进行反应，得到化合物II； 2于溶剂B中，化合物II在碱性溶液作用下发生水解反应，得到化合物III；于溶剂C中，将化合物III与N,N'-羰基二咪唑发生缩合反应，得到化合物IV； 3于溶剂D中，在碱作用下，使化合物IV与三甲基碘化亚砜发生反应，转化为硫叶立德结构，得到化合物V；于溶剂E中，在酸作用下，使化合物V与卤化剂进行取代反应，得到化合物VI； 4化合物VI与硫脲发生关环反应，得到马来酸阿伐曲泊帕起始原料4-4-氯-2-噻吩基-2-噻唑胺。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东天锐医药科技有限公司 马来酸阿伐曲泊帕起始原料4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺的制备方法
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