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申请/专利权人：里德埃克斯普洛股份公司

摘要：本发明涉及新型A2B腺苷受体拮抗剂和包含所述拮抗剂的药物组合物、以及它们用于治疗和预防已知易于通过A2B受体的拮抗作用而改善的障碍的用途，所述障碍为诸如哮喘、慢性阻塞性肺病COPD、肺纤维化、血管疾病、过敏性疾病、高血压、视网膜病、糖尿病、炎性胃肠道障碍、炎性疾病、自身免疫性疾病、肾病、神经障碍以及尤其是癌症。特别地，本发明涉及式I化合物，其中R1表示1个至3个相同的或不同的R1取代基，其中所述R1是在每次出现时独立地选自氢、卤素、C1‑C8烷基、C1‑C8卤代烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8羟烷基和C1‑C8烷氧基烷基；Ra选自苯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、吡唑基和三唑基，其中所述苯基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、吡唑基和三唑基独立任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、环烷基、C1‑C4烷基取代的环烷基、C1‑C8烷基、C1‑C8卤代烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8烷基氨基羰基、C1‑C8羟烷基、C1‑C8二烷基氨基C1‑C8烷基、C1‑C8氨基烷基和选自环氧乙烷、氧杂环丁烷、氮丙啶和氮杂环丁烷的杂环，其中所述环氧乙烷、氧杂环丁烷、氮丙啶和氮杂环丁烷独立任选地被卤素、羟基、C1‑C4烷基、C1‑C2卤代烷基、C1‑C2烷氧基取代；或Ra是‑CONHR’，其中R’选自C1‑C8烷基、环烷基、芳基、杂芳基、和C1‑C8烷基‑N‑吗啉代，其中所述芳基、杂芳基、和C1‑C8烷基‑N‑吗啉代独立任选地被[一个或多个]选自以下的取代基取代：卤素、环烷基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8羟烷基和C1‑C8烷氧基烷基；ArHet选自吡啶基、苯基和噁唑基，其中所述吡啶基、苯基和噁唑基独立任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C1‑C8烷基、C1‑C8卤代烷基、C1‑C8烷氧基、C1‑C8羟烷基和C1‑C8烷氧基烷基；或其药学上可接受的盐或水合物。

主权项：1.一种式I化合物 其中R1表示1个至3个相同的或不同的R1取代基，其中所述R1在每次出现时独立地选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8羟烷基和C1-C8烷氧基烷基；Ra选自苯基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、吡唑基和三唑基，其中所述苯基、吡啶基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、吡唑基和三唑基独立任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、C3-C8环烷基、C1-C4烷基取代的C3-C8环烷基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4二烷基氨基C1-C4烷基、C1-C4氨基烷基和选自环氧乙烷、氧杂环丁烷、氮丙啶和氮杂环丁烷的杂环，其中所述环氧乙烷、氧杂环丁烷、氮丙啶和氮杂环丁烷独立任选地被卤素、羟基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基取代；或Ra是-CONHR’，其中R’选自C1-C4烷基、C3-C8环烷基、苯基和C1-C4烷基-N-吗啉代，其中所述苯基和C1-C4烷基-N-吗啉代独立任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟烷基和C1-C4烷氧基烷基；ArHet选自吡啶基、苯基和噁唑基，其中所述吡啶基、苯基和噁唑基独立任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8羟烷基和C1-C8烷氧基烷基；或其药学上可接受的盐。

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