买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：中国科学院化学研究所;中国科学院大学

摘要：本发明提供一种制备粒径可调的药物或药物中间体无定型物的方法，所述方法是利用药物或药物中间体溶液的冻结和熟化来控制药物或药物中间体分子的供给和聚集速率从而制备粒径可调的药物或药物中间体无定型物的方法；本发明首次通过冻结药物或药物中间体溶液的方式实现对药物或药物中间体的无定型物的可控制备，即通过控制溶液的冻结和熟化过程，实现对药物或药物中间体即药物或药物中间体供给速率和聚集速率的调控，从而调控药物或药物中间体是否可以成核结晶及其晶体生长情况，实现高效制备药物或药物中间体的无定型物。同时，通过控制熟化的温度实现对药物或药物中间体无定型物的粒径的调控。

主权项：1.一种制备粒径可调的药物或药物中间体的无定型物的方法，所述方法包括如下步骤：所述方法不同于传统的蒸发法和降温结晶法，其利用溶液冻结诱导药物或药物中间体形成无定型物，所述制备药物或药物中间体的无定型物的方法包括如下步骤：a1配制药物或药物中间体的溶液，所述药物或药物中间体的溶液由药物或药物中间体和可冻结的溶剂组成；a2’对步骤a1的药物或药物中间体的溶液进行冻结，熟化，制备得到含有药物或药物中间体的无定型和冻结态溶剂的混合体系，所述熟化的过程中升温或降温速率大于等于10℃min，所述熟化的过程中熟化的时间小于25min；药物或药物中间体在固体状态的溶剂的界面处实现浓度聚集之前是溶解于溶液中的；a3’从步骤a2’的混合体系中分离得到药物或药物中间体的无定型物；其中，分离得到的药物或药物中间体的无定型物的粒径随着熟化的温度的升高而增大；所述冻结是将步骤a1的药物或药物中间体的溶液由液态转化为固态，所述熟化过程为药物或药物中间体的溶液在保持冻结状态下停留一段时间，所述溶液在冻结过程中，溶剂会冻结为固体，而溶解于溶液中的药物或药物中间体会在固体状态的溶剂的界面处实现浓度聚集，即在冻结的过程中，溶剂冻结成固体状态的同时，药物或药物中间体会被释放并聚集在固体状态的溶剂的界面处，通过对溶剂结晶过程以及结晶的溶剂的重结晶过程的调控，进一步调控其中药物或药物中间体的释放和聚集速率，形成药物或药物中间体的无定型物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院化学研究所 中国科学院大学 一种制备粒径可调的药物或药物中间体无定型物的方法