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申请/专利权人：上海科胜药物研发有限公司
申请日：2022-12-20
公开（公告）日：2024-06-21
公开（公告）号：CN118221559A
主分类号：C07D207/267
分类号：C07D207/267
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.21#公开
摘要：本发明提供了一种制备S‑2‑氨基‑3‑S‑2‑氧代吡咯烷‑3‑基丙酸异丙酯盐酸盐的方法，所述方法包括将S‑2‑叔丁氧基羰基氨基‑3‑S‑3‑氧代吡咯烷‑3‑基丙酸甲酯酯交换后，再经脱保护基得到目标化合物。本发明提供的奈玛特韦中间体杂质的制备方法条件温和、操作简便。
主权项：1.一种制备式I所示的S-2-氨基-3-S-2-氧代吡咯烷-3-基丙酸异丙酯及其盐酸盐的方法，所述方法包括以下步骤： a式II所示的S-2-叔丁氧基羰基氨基-3-S-3-氧代吡咯烷-3-基丙酸甲酯通过酯交换得到式III所示的化合物，其中酯交换反应试剂可以为：二丁基氧化锡、钛酸四异丙酯、对甲苯磺酸、浓硫酸、4-二甲氨基吡啶、三乙胺、氢化钠、异丙醇锂、正丁基锂、双三甲基硅基胺基锂、双三甲基硅基胺基钠、双三甲基硅基胺基钾、二异丙基氨基锂、碳酸铯，反应溶剂可以为异丙醇、四氢呋喃、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一种或多种。 b式III化合物经脱氨基保护基得到式I所示的S-2-氨基-3-S-2-氧代吡咯烷-3-基丙酸异丙酯，其中脱氨基保护基试剂可以为氯化氢、溴化氢、氟化氢、硫酸、冰乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸，反应溶剂可以为异丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、二氯乙烷、四氢呋喃，甲苯、二甲苯中的一种或多种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海科胜药物研发有限公司 一种奈玛特韦中间体杂质及其盐酸盐的制备方法
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