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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种拉司米地坦的合成方法，以2,4,6‑三氟溴苯、N‑甲酰基糖精为原料，合成酰卤氟化物，不经分离直接与2‑氨基‑6‑1‑甲基哌啶‑4‑基酰基‑吡啶SM‑3反应得到拉司米地坦。可有效避免现有技术中需要新制并分离2,4,6‑三氟苯甲酰氯等繁琐操作。本发明的反应条件温和，操作过程简便，生产成本低，产品具有较高的纯度、收率。
主权项：1.一种拉司米地坦的合成方法，其特征在于，室温惰性气体保护下，将化合物SM-1、化合物SM-2、氟盐、催化剂、配体加入N,N-二甲基甲酰胺中，升温至T1，至反应结束后，将反应液降至室温，加入缚酸剂和化合物SM-3，继续控温T2至反应结束后，经后处理制得目标产品；合成路线如下所示：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东新时代药业有限公司 一种拉司米地坦的合成方法
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