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申请/专利权人：KHR生物技术有限公司

摘要：本发明涉及新化合物及其作为药物的用途，尤其是用于治疗增殖性障碍。本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物。而且，本发明涉及在有需要的个体中抑制癌细胞的增殖或转移、或诱导其细胞死亡的方法。另外，本发明涉及体外抑制对抑制RAS活化，尤其是抑制KRAS、HRAS和NRAS活化敏感的细胞群增殖的方法。此外，本发明涉及体外抑制对抑制eIF4A复合物敏感的细胞群的增殖的方法。此外，本发明涉及含有制剂的药盒，所述制剂包含药物组合物，所述药物组合物包含根据本发明的化合物。

主权项：1.式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中R1选自C1-C4烷基，其中烷基是未被取代的或被1个、2个或3个取代基Ra取代；C3-C7杂环烷基，其包含1个、2个或3个相同的或不同的选自N、NRc、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子的基团作为环成员，并且其中杂环烷基是未被取代的或被1个、2个、3个、4个或5个相同的或不同的基团Re取代，并且其中杂环烷基经由碳原子连接至分子的余下部分；NR2R3，其中R2和R3彼此独立地选自氢、C1-C4烷基、C3-C7环烷基和C3-C7杂环烷基，杂环烷基包含1个、2个或3个相同的或不同的选自N、NRc、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子的基团作为环成员，并且其中杂环烷基是未被取代的或被1个、2个或3个取代基Rh取代，并且其中烷基是未被取代的或被1个、2个或3个取代基Ra取代，其中环烷基是未被取代的或被1个、2个或3个取代基Rb取代；R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元饱和的或部分不饱和的杂环，其中杂环具有1个、2个或3个相同的或不同的选自N、NRc、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子的基团作为环成员，并且其中杂环是未被取代的或被1个、2个、3个、4个或5个相同的或不同的基团Rd取代；R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成饱和的或部分不饱和的双-、三-或四环环系，其包含1个、2个或3个相同的或不同的选自N、NRc、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子的基团作为环成员，并且其中杂环是未被取代的或被1个、2个、3个、4个或5个相同的或不同的基团Rf取代；R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成饱和的或部分不饱和的螺环部分，其包含1个、2个或3个相同的或不同的选自N、NRc、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子的基团作为环成员，并且其中杂环是未被取代的或被1个、2个、3个、4个或5个相同的或不同的基团Rg取代；Ra选自卤素、OH、C3-C7环烷基、C1-C3烷氧基、苯基、NR5aR5b、C1-C4-烷基磺酰基、C3-C7杂环烷基，所述杂环烷基包含1个、2个或3个相同的或不同的选自N、NRc、O、S、SO和SO2的杂原子或含杂原子的基团作为环成员，并且其中杂环烷基是未被取代的或被1个、2个或3个选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基的取代基取代，并且其中C3-C7环烷基和苯基是未被取代的或被1个、2个或3个选自F、Cl、Br和OH的取代基取代；Rb选自卤素、OH和C1-C3烷氧基；Rc选自氢、C1-C4-烷基、C3-C7环烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-氰基烷基、羰基氧基-C1-C4-烷基和C1-C4-羟基烷基；Rd选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、羧基、羰基氧基-C1-C4-烷基和NR5aR5b；Re选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、羰基氧基-C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷氧基；Rf选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基和NR5aR5b；Rg选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；Rh选自卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基；R4选自Cl、CN和C3-C7环烷基；R5a和R5b彼此独立地选自氢、C1-C4-烷基和C3-C7环烷基；R6选自氢和F；R7选自氢和C1-C2-烷基；条件是，如果R6是H，R7是C1-C2-烷基，以及如果R6是F，R7是氢；R8选自OCH3、OCD3；R9选自OCH3、OCD3；条件是下面的化合物除外：R1是NH2，R4是Cl，R6是F，R7是氢，R8是OCH3，R9是OCH3；R1是NCH32，R4是Cl，R6是F，R7是氢，R8是OCH3，R9是OCH3；R1是CH2NCH32，R4是Cl，R6是F，R7是氢，R8是OCH3，R9是OCH3。

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