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申请/专利权人：水木未来(北京)科技有限公司

摘要：本发明提供了一种POLQ抑制剂。具体地，本发明涉及一种POLQ抑制剂的结构和化学合成方法，及其用于制备药物以用于治疗相关疾病的用途。本发明的POLQ抑制剂具有优良的POLQ抑制活性，并且具有良好的代谢稳定性。

主权项：1.式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中Cy选自 其中左侧的波浪线表示与五元环连接的位点，右侧的波浪线表示与Ar连接的位点；R1、R2、R3各自独立地选自氢，氘，卤素，或氰基；或C1-6烷基，C1-6烷氧基，C3-8环烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰胺基，所述基团任选被选自卤素、氘、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基的基团取代；或-NRaRb，其中Ra、Rb各自独立地选自氢，或C1-6烷基如甲基，C3-8环烷基，-COC1-6烷基，3至8元杂环烷基，所述基团任选被选自卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基的基团取代；X为N或CH；Y为键、-CR14R15-、-NR16-、-O-或-S-；当Y为-CR14R15-，或-NR16-或-O-或-S-时，Cy选自当Y为键时，Cy选自Z为-CO-或-CR12R13-；R4、R12、R13、R14、R15独立为氢，或WRc；W为键、CH2、NRd或O；Rc、Rd各自独立地选自氢、羟基或氨基；或C1-6烷基或C1-6烷氧基或C1-6烷基甲酰基或C1-6烷基甲酰基氨基或C1-6烷基氨基甲酰基或C1-6烷基磺酰基或C1-6烷基磺酰基氨基或C1-6烷基氨基磺酰基或C1-6烷基亚磺酰基，其任选被选自卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基、C1-6烷基甲酰基、C1-6烷基甲酰基氨基、C1-6烷基氨基甲酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基或3至8元杂环烷基的基团取代；R14与R15可形成C3-8环烷基或3至8元杂环烷基其任选被选自卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基的基团取代R5、R6、R7、R8各自独立地选自氢，氘，卤素，C1-6烷基，或C3-6环烷基；或R5、R6共同形成羰基，C3-8环烷基，或3至8元杂环烷基；或R7、R8共同形成羰基、C3-8环烷基，或3至8元杂环烷基；或R5、R7共同形成C3-8环烷基，或3至8元杂环烷基；前述烷基、环烷基、杂环烷基任选被氘、卤素、羟基或C1-6烷氧基取代；R9、R10各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基，其中所述C1-6烷基可被氘或卤素取代。R11为氢、卤素或C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基或C1-6烷基亚磺酰基取代；R16为氢，或C1-6烷基，或C3-8环烷基，或3至8元杂环烷基，前述基团任选被选自卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基、-NRaRb或C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基的基团取代；Ar选自-CH20-3-6至10元芳基或-CH20-3-5至10元杂芳基，其任选被选自卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基氧基的基团取代；所述杂芳基或杂环烷基含有一至四个选自N、O、S的杂原子。

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