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申请/专利权人：山东第二医科大学
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种长效缓释辣椒素微球及其制备方法和应用。本发明提供的长效缓释辣椒素微球包括辣椒素、聚乳酸‑羟基乙酸共聚物和释放调节剂。本发明利用聚乳酸‑羟基乙酸共聚物包裹辣椒素制备生物可降解长效缓释微球，该微球制剂粒径均一，具有长效缓释作用，可有效延长半衰期，通过局部给药能提高药物靶向性和治疗指数，避免肝首过效应，减少刺激性，微球中的辣椒素长效缓释可有效维持药物有效浓度，同时可减少给药次数、降低外周系统性毒副作用并提高患者的顺应性，为开发新型的辣椒素制剂奠定基础。
主权项：1.一种长效缓释辣椒素微球，其特征在于，组分包括辣椒素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和释放调节剂；所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量为30~100kDa；所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物由乳酸和羟基乙酸缩聚得到，所述乳酸和羟基乙酸的摩尔比为25~85:15~75；所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物包括酯封端聚乳酸-羟基乙酸共聚物、端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物或端羟基聚乳酸-羟基乙酸共聚物；所述辣椒素和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比为1:3~10；所述释放调节剂为非离子型聚氧乙烯表面活性剂；所述非离子型聚氧乙烯表面活性剂为普朗尼克F127；所述释放调节剂的质量为所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量的0.1~2%；所述长效缓释辣椒素微球的直径为50~300µm；所述长效缓释辣椒素微球的制备方法包括以下步骤：将辣椒素、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、释放调节剂和有机溶剂混合，得到分散相；用连续相剪切所述分散相，所得球形液滴汇集至盐溶液中，除去有机溶剂进行固化，得到所述长效缓释辣椒素微球；所述分散相中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量浓度为100~250mgmL；所述连续相为聚乙烯醇溶液。
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权利要求：
百度查询： 山东第二医科大学 一种长效缓释辣椒素微球及其制备方法和应用
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