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申请/专利权人：艾尼莫生物科技公司

摘要：本发明涉及新型胶原蛋白1翻译抑制剂、其组合物和制备方法以及其用于治疗以下的用途：纤维化，包含肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化、心脏纤维化和皮肤纤维化；IPF；伤口愈合；瘢痕形成和齿龈纤维瘤病；全身性硬化症；酒精性脂肪性肝炎；以及非酒精性脂肪性肝炎NASH。

主权项：1.一种化合物、其药学上可接受的盐或光学异构体，所述化合物由式I的结构表示： 其中A环和B环各自独立地是单个或稠合的芳香族或杂芳香族环体系、或单个或稠合的C3-C10环烷基、或单个或稠合的C3-C10杂环；R1和R2各自独立地是H；F；Cl；Br；I；OH；SH；R8-OH；R8-SH；-R8-O-R10；R8-C3-C8环烷基；R8-C3-C8杂环；CF3；CD3；OCD3；CN；NO2；-CH2CN；-R8CN；NH2；NHR；NR2；R8-NR10R11；R9-R8-NR10R11；BOH2；-OCOCF3；-OCH2Ph；NHCO-R10；NHCO-NR10R11；COOH；-COPh；COO-R10；R8-CO-R10；COH；CO-R10；C1-C5直链或支链CO-卤代烷基；-CONH2；CONHR；CONR10R11；SO2R；SO2NR10R11；CHCF3NH-R10；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烷基；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烯基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状卤代烷基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状烷氧基，任选地其中所述烷氧基中的至少一个亚甲基被氧原子替代；C1-C5直链或支链硫代烷氧基；C1-C5直链或支链卤代烷氧基；C1-C5直链或支链烷氧基烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基；经取代或未经取代的C3-C8杂环；经取代或未经取代的芳基；或经取代或未经取代的苄基，其中取代基选自：F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、NR2、CF3、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基、卤代苯基、苄氧基苯基、CN、NO2或其任何组合；或R2和R1连接在一起以形成5元或6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环；R3和R4各自独立地是H；Cl；Br；I；OH；SH；R8-OH；R8-SH；-R8-O-R10；-O-R8-R10；R8-C3-C8环烷基；R8-C3-C8杂环；CF3；CD3；OCD3；CN；NO2；-CH2CN；-R8CN；NH2；NHR；NR2；R8-NR10R11；R9-R8-NR10R11；BOH2；-OCOCF3；-OCH2Ph；NHCO-R10；NHCO-NR10R11；COOH；-COPh；COO-R10；R8-CO-R10；COH；CO-R10；C1-C5直链或支链CO-卤代烷基；-CONH2；CONHR；CONR10R11；SO2R；SO2NR10R11；CHCF3NH-R10；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烷基；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烯基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状卤代烷基；经取代或未经取代的C1-C5直链或支链或C3-C8环状烷氧基，任选地其中所述烷氧基中的至少一个亚甲基被氧原子替代；C1-C5直链或支链硫代烷氧基；C1-C5直链或支链卤代烷氧基；C1-C5直链或支链烷氧基烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基；经取代或未经取代的C3-C8杂环；经取代或未经取代的芳基；或经取代或未经取代的苄基，其中取代基选自：F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、NR2、CF3、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基、卤代苯基、苄氧基苯基、CN、NO2或其任何组合；或R3和R4连接在一起以形成5元或6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环；R5不存在或是H；F；Cl；Br；I；OH；SH；R8-OH；R8-SH；-R8-O-R10；R8-C3-C8环烷基；R8-C3-C8杂环；CF3；CD3；OCD3；CN；NO2；-CH2CN；-R8CN；NH2；NHR；NR2；R8-NR10R11；R9-R8-NR10R11；BOH2；-OCOCF3；-OCH2Ph；NHCO-R10；NHCO-NR10R11；COOH；-COPh；COO-R10；R8-CO-R10；COH；CO-R10；C1-C5直链或支链CO-卤代烷基；-CONH2；CONHR；CONR10R11；SO2R；SO2NR10R11；CHCF3NH-R10；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烷基；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烯基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状卤代烷基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状烷氧基，任选地其中所述烷氧基中的至少一个亚甲基被氧原子替代；C1-C5直链或支链硫代烷氧基；C1-C5直链或支链卤代烷氧基；C1-C5直链或支链烷氧基烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基；经取代或未经取代的C3-C8杂环；经取代或未经取代的芳基；或经取代或未经取代的苄基，其中取代基选自：F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、NR2、CF3、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基、卤代苯基、苄氧基苯基、CN、NO2或其任何组合；R6和R7各自独立地是H；F；Cl；Br；I；OH；SH；R8-OH；R8-SH；-R8-O-R10；R8-C3-C8环烷基；R8-C3-C8杂环；CF3；CD3；OCD3；CN；NO2；-CH2CN；-R8CN；NH2；NHR；NR2；R8-NR10R11；R9-R8-NR10R11；BOH2；-OCOCF3；-OCH2Ph；NHCO-R10；NHCO-NR10R11；COOH；-COPh；COO-R10；R8-CO-R10；COH；CO-R10；C1-C5直链或支链CO-卤代烷基；-CONH2；CONHR；CONR10R11；SO2R；SO2NR10R11；CHCF3NH-R10；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烷基；C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烯基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状卤代烷基；C1-C5直链或支链或C3-C8环状烷氧基，任选地其中所述烷氧基中的至少一个亚甲基被氧原子替代；C1-C5直链或支链硫代烷氧基；C1-C5直链或支链卤代烷氧基；C1-C5直链或支链烷氧基烷基；经取代或未经取代的C3-C8环烷基；经取代或未经取代的C3-C8杂环；经取代或未经取代的芳基；或经取代或未经取代的苄基，其中取代基选自：F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、NR2、CF3、芳基、杂芳基、C3-C8环烷基、卤代苯基、苄氧基苯基、CN、NO2或其任何组合；或R6和R7连接在一起以形成3元到6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环；Q1是NH、NR、N-OH或N-OMe；Q2是N或C-CH3；R是H、F、Cl、Br、I、OH、SH、OH、NCH32、CF3、CN、NO2、C1-C5直链或支链的经取代或未经取代的烷基、C1-C5直链或支链烷氧基、C1-C5直链或支链卤代烷基、R8-芳基、-R8-O-R8-O-R10、-R8-O-R10、-R8-R10、经取代或未经取代的芳基、或经取代或未经取代的杂芳基，其中取代基选自：F、Cl、Br、I、OH、SH、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、NCH32、CF3、苯基、卤代苯基、苄氧基苯基、CN、NO2或其任何组合；G＝X是C＝O、C＝S、S＝O、SO2、CH2、CHR或CR2；每个R8独立地是[CH2]p；其中p介于1与10之间；R9是[CH]q、[C]q；其中q介于2与10之间；R10和R11各自独立地是H、C1-C5经取代或未经取代的直链或支链烷基、C1-C5直链或支链烷氧基、COR或SO2R；或R10和R11连接以形成经取代或未经取代的C3-C8杂环，其中取代基选自：F、Cl、Br、I、OH、C1-C5直链或支链烷基、C1-C5直链或支链烷基-OH、C3-C8杂环、烷氧基、NR2、CF3、芳基、卤代苯基、苄氧基苯基、CN、NO2或其任何组合；m、n、l和k各自独立地是介于0与4之间的整数；X6、X7和X8各自独立地是C或N；X14和X15各自独立地是C或N；其中R5仅能与为C的X6、X7和或X8连接。

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