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含2-芳杂环取代的脲类化合物、其制备方法和用途 

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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所

摘要:本发明涉及一种式I所示的含2‑芳杂环取代的脲类化合物,其对映体、非对映体、外消旋体或其混合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药。本发明所述的式I化合物具有对CDK9的抑制活性,且代表性化合物对CDK9高表达肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。代表性化合物具有血浆稳定性和低的清除率。

主权项:1.一种式I所示的含2-芳杂环取代的脲类化合物,或其药学上可接受的盐: 其中:A1、A2为C-R1;A3为O;W为未取代或取代的3-7元环烷基;所述取代为各自独立地被1-5个R4基团取代;R4每次出现时各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、4-8元环烯基、4-8元杂环烯基、5-7元芳基、5-7元杂芳基、C1-6烷基-O-C1-6烷基、OR5、SR5、NR52、NR5COR5、NR5SO2R5、NR5SO2NR5COOR5、NR5CONR52、NR5SO2R5、NR5COOR5;其中所述的任意烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、环烯基、杂环烯基、芳基及杂芳基进一步被0-5个R5基团取代;R5每次出现时各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、羧基、醛基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、-OC1-6烷基、C1-6烷基-O-C1-6烷基;上述烷基、烯基、炔基、环烷基以及杂环烷基被0-5个R’基团取代;R’每次出现时独立地选自H、卤素;M选自 R1为氢或卤素。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国科学院上海药物研究所 含2-芳杂环取代的脲类化合物、其制备方法和用途

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