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申请/专利权人：硅羿科技(上海)有限公司
申请日：2021-12-27
公开（公告）日：2024-06-21
公开（公告）号：CN114249662B
主分类号：C07C213/02
分类号：C07C213/02;C07C213/10;C07C219/06;C07C67/08;C07C69/63;A61K47/18
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.21#授权;2022.04.15#实质审查的生效;2022.03.29#公开
摘要：本发明公开了一种药用脂质体辅料ALC‑0315的制备方法，包括以下步骤：S1.将6‑卤代己醇、2‑己基癸酸与带水剂共沸脱水以发生酯化反应，得到6‑卤代己醇‑2‑己基癸酸酯，所述6‑卤代己醇为6‑氯代己醇或6‑溴代己醇；S2.在缚酸剂的存在下，使6‑卤代己醇‑2‑己基癸酸酯与4‑氨基丁醇于溶剂中发生胺化反应，得到药用脂质体辅料ALC‑0315。本发明的工艺路线原料易得、反应选择性高、产品容易分离，有利于工业化生产，对于推进病毒疫苗的产业化有着重要的意义。
主权项：1.一种药用脂质体辅料ALC-0315的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.将6-卤代己醇、2-己基癸酸与带水剂共沸脱水以发生酯化反应，得到6-卤代己醇-2-己基癸酸酯；所述6-卤代己醇为6-氯代己醇或6-溴代己醇；6-卤代己醇与2-己基癸酸的摩尔比为1:1.5~2.0，反应温度为120℃~130℃；所述带水剂为环己烷、苯、甲苯、二甲苯中的一种或多种，加入量为反应物的30wt％~50wt％；S2.在缚酸剂的存在下，使6-卤代己醇-2-己基癸酸酯与4-氨基丁醇于溶剂中发生胺化反应，得到药用脂质体辅料ALC-0315；步骤S2中，反应过程中还加入了相转移催化剂，所述相转移催化剂包括苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 硅羿科技(上海)有限公司 一种药用脂质体辅料ALC-0315的制备方法
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