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申请/专利权人：尼克塔治疗公司
摘要：本披露提供除其他之外制备基于芴基的聚合物试剂的改进方法、回收和纯化此类聚合物试剂的方法、减少基于芴基的聚合物试剂中不需要的杂质的方法、通过本文所述的方法制备的基于芴基的聚合物试剂以及通过与经由本文所述的方法制备的基于芴基的聚合物试剂反应制备的缀合物。
主权项：1.一种用于制备反应性聚合物试剂的方法，所述方法包括：i使具有结构I的水溶性9-羟甲基芴聚合物： 其中POLYa是第一水溶性非肽聚合物；POLYb是第二水溶性非肽聚合物；当存在时，Re1是第一电子改变基团，选自卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CF3、-CH2CF3、-CH2C6F5、-CN、-NO2、-SOR、-SO2R、-SO2OR、-SO2NHR、-COR、-COOR、-CONHR，其中R是H或有机基团；并且当存在时，Re2是第二电子改变基团，选自卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CF3、-CH2CF3、-CH2C6F5、-CN、-NO2、-SOR、-SO2R、-SO2OR、-SO2NHR、-COR、-COOR、-CONHR，其中R是H或有机基团；L1是第一连接部分；并且L2是第二连接部分；在无水条件下在碱存在下在无水非质子有机溶剂中与二苯并三唑基碳酸酯反应，以提供包含具有以下结构的水溶性9-甲基苯并三唑基碳酸酯芴聚合物的反应混合物： 其中POLYa、POLYb、Re1、Re2、L1和L2各自具有如步骤i中所述的值，以及ⅱ通过用促进所述水溶性9-甲基苯并三唑基碳酸酯芴聚合物沉淀的无水溶剂沉淀，回收所述水溶性9-甲基苯并三唑基碳酸酯芴聚合物II，其中所述的无水溶剂或无水条件是含有500ppm或更少水的溶剂或条件。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 尼克塔治疗公司 制备可释放聚合物试剂的方法
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