申请/专利权人：ALX肿瘤学股份有限公司

申请日：2022-05-06

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118251395A

主分类号：C07D491/12

分类号：C07D491/12;A61P35/00;A61K39/395;A61K31/4745;C07D491/147

优先权：["20210507 US 63/185,736","20210927 US 63/248,705","20220318 US 63/321,187"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本文部分地公开了化合物I，其是具有新型化学连接基的依沙替康衍生物，所述新型化学连接基包括组织蛋白酶B可切割的部分，并且缀合至靶向抗体。

主权项：1.由式I代表的治疗有效载荷： 或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中：X选自O和S；Z是键；Y选自氢、-C1-3烷基、-CHO和-CO-C1-3烷基；且R选自R1、R2、R3、R4、R5和氢；或Y和Z连同与它们所连接的氮连接在一起以形成任选地被1、2或3个取代基取代的5-6元杂芳基，所述取代基各自独立地选自RZ；R键合至所述杂芳基；且R是R6；R1选自-CO-C1-3烷基、-CO-O-C1-3烷基、C1-4烷基、-C1-3烷基-O-C1-3烷基、-CO-C3-4炔基、-SO2-C1-3烷基、-CS-C1-3烷基、-C1-3烷基-S-C1-3烷基和-CO-O-[CH22-O]1-10-C2烷基；其中R1被羟基取代且任选地被一个或多个另外取代基取代，所述另外取代基各自独立地选自R11；R11在每次出现时独立地选自卤素、羟基、-C1-3烷基-OH、-C1-3卤代烷基和-C3-4环烷基；R2选自-CO-NRa-C1-3烷基、-CO-C0-3烷基-CO-NRa-C1-3烷基、-CO-C1-3烷基-NRa-C1-3烷基、-SO2-C1-3烷基-NRa-CO-C1-3烷基和-CONRa-[CH22-O]1-10-C2烷基；其中R2被羟基取代且任选地被一个或多个另外取代基取代，所述另外取代基各自独立地选自R22；R22在每次出现时独立地选自卤素、羟基、-C1-3烷基-OH和-C1-3卤代烷基；R3选自-CO-C0-3烷基-R30、-CO-C0-3烷基-O-C1-3烷基-R30、-C0-3烷基-R30和-C1-3烷基-O-C1-3烷基-R30；其中所述烷基如果存在的话可以任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素和-C1-3卤代烷基；R30选自具有1、2或3个杂原子的5-6元杂芳基和4-10元杂环基，所述杂原子各自独立地选自N、NR31和O；其中R30任选地在一个或多个可用碳上被一个或多个取代基取代，所述取代基各自独立地选自R33；R31在每次出现时独立地选自氢、-C1-3烷基、-C1-3烷基-OH、-CHOHCH2OH、-CHO和-CO-C1-3烷基；R33在每次出现时独立地选自-C1-3烷基-OH、卤素、羟基、氧代和-C1-3卤代烷基；R4选自-CO-NRa-C3-6环烷基、-CO-C0-2烷基-C3-6环烷基、-CS-C0-2烷基-C3-6环烷基、-CO-NRa-C3-6环烷基和-C3-6环烯基-NRa-C1-3烷基；其中R4被一个或多个取代基取代，所述取代基各自独立地选自R44；R44在每次出现时独立地选自羟基、卤素、氧代、-C1-3烷基和-C1-3烷基-OH；R5选自-SO2-C1-3烷基-NRaRb、-C1-4烷基-NRaRb、-CO-C1-3烷基-O-NRaRb、-N＝S＝OC1-3烷基C1-3烷基、-CO-CH2-苯基-CH2NRaRb和-[CH22-NRa]1-5-C1-3烷基-NRaRb；其中烷基可以任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基各自独立地选自R55；R55在每次出现时独立地选自卤素、-C1-3烷基和-C1-3卤代烷基；R6是被羟基取代且任选地被一个或多个另外取代基取代的-C1-3烷基，所述另外取代基各自独立地选自R66；R66在每次出现时独立地选自卤素和-C1-3卤代烷基；RZ选自卤素、-C1-3烷基和-C1-3烷基-OH；且Ra和Rb在每次出现时各自独立地选自氢、-C1-3烷基-OH和-C1-3卤代烷基-OH；其中当X是O且Y是H时，则R不是氢或-COCH2OH。

全文数据：

权利要求：

百度查询： ALX肿瘤学股份有限公司 依沙替康衍生物及其抗体-药物缀合物

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