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一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成,本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子(c‑Met)有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖,包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外,对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。

主权项:1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其具有如通式(I)所示化学结构: 式中,HyT基团选自:;式中,linker为连接链,所述连接链为1-15个原子总长的直链或支链的亚烷基链,所述直链或支链的亚烷基链由-CH2-、-CO-、-CONH-中的一或多个组成。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国药科大学 一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用

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