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申请/专利权人：奥默罗斯公司

摘要：本公开内容涉及MASP‑2抑制剂和使用方法，尤其提供具有MASP‑2抑制活性的化合物、此类化合物的组合物以及制备和使用此类化合物的方法。

主权项：1.式IIA的化合物： 或其盐，其中：Cy2A为未取代或取代的C6-10芳基或未取代或取代的5-10元杂芳基；其中形成Cy2A的所述5-10元杂芳基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成Cy2A的所述取代的C6-10芳基或取代的5-10元杂芳基被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy2A、卤素、C1-6卤代烷基、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、C＝NORa21NRc21Rd21、C＝NOCORb21NRc21Rd21、C＝NRe21NRc21COORa21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；各RCy2A独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基，其中形成RCy2A的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成RCy2A的各C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代，和其中形成RCy2A的各C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；R21为H或C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基或5-10元杂芳基-C1-6烷基，其中形成R21的C1-6烷基为未取代的或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代，和其中形成R21的C6-10芳基-C1-6烷基或5-10元杂芳基-C1-6烷基为未取代的或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；R22为H或C1-6烷基；或R21和R22与它们所连接的基团一起形成4-6元杂环烷基环；A23为N或NR23；A24为CR24、N或NR24；A26为CR26或S；条件是选择式IIA中的A23、A24和A26使得包含A23、A24和A26的环为杂芳基环，和符号表示芳环标准化键；R23为H或C1-6烷基；R24为H；C1-6烷基或苯基；R25为Cy2B、CR25AR25Bn25Cy2B、C1-6亚烷基Cy2B、C2-6亚烯基Cy2B或C2-6亚炔基Cy2B，其中R25的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基组成部分为未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；R26为H或C1-6烷基；各R25A为H或C1-6烷基；各R25B为H或C1-6烷基；n25为0、1或2；Cy2B为未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的5-10元杂芳基、未取代或取代的C3-10环烷基、或未取代或取代的4-10元杂环烷基；其中形成Cy2B的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；和其中形成Cy2B的所述取代的C6-10芳基、取代的5-10元杂芳基、取代的C3-10环烷基或取代的4-10元杂环烷基被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy2B、卤素、C1-6卤代烷基、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、C＝NORa21NRc21Rd21、C＝NOCORb21NRc21Rd21、C＝NRe21NRc21COORa21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；其中各RCy2B独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基，其中形成RCy2B的所述5-10元杂芳基或4-10元杂环烷基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成RCy2B的各C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；和其中形成RCy2B的各C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和4-10元杂环烷基独立地未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、ORa21、SRa21、CORb21、CONRc21Rd21、COORa21、OCORb21、OCONRc21Rd21、NRc21Rd21、NRc21CORb21、NRc21CONRc21Rd21、NRc21COORa21、C＝NRe21NRc21Rd21、NRc21C＝NRe21NRc21Rd21、SORb21、SONRc21Rd21、SO2Rb21、NRc21SO2Rb21、SO2NRc21Rd21和氧代；Ra21、Rb21、Rc21和Rd21各自独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、5-10元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-10元杂环烷基-C1-3烷基，其中形成Ra21、Rb21、Rc21和Rd21的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-3烷基、5-10元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-10元杂环烷基-C1-3烷基各自任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、卤素、CN、ORa22、SRa22、CORb22、CONRc22Rd22、COORa22、OCORb22、OCONRc22Rd22、NRc22Rd22、NRc22CORb22、NRc22CONRc22Rd22、NRc22COORa22、C＝NRe22NRc22Rd22、NRc22C＝NRe22NRc22Rd22、SORb22、SONRc22Rd22、SO2Rb22、NRc22SO2Rb22、SO2NRc22Rd22和氧代；或连接于相同N原子的Rc21和Rd21与它们二者所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基或5-元杂芳基、各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-6烷基、卤素、CN、ORa22、SRa22、CORb22、CONRc22Rd22、COORa22、OCORb22、OCONRc22Rd22、NRc22Rd22、NRc22CORb22、NRc22CONRc22Rd22、NRc22COORa22、C＝NRe22NRc22Rd22、NRc22C＝NRe22NRc22Rd22、SORb22、SONRc22Rd22、SO2Rb22、NRc22SO2Rb22、SO2NRc22Rd22和氧代；Ra22、Rb22、Rc22和Rd22各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基、4-7元杂环烷基、苯基-C1-3烷基、5-6元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-7元杂环烷基-C1-3烷基，其中形成Ra22、Rb22、Rc22和Rd22的所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、C3-7环烷基、5-6元杂芳基、4-7元杂环烷基、苯基-C1-3烷基、5-6元杂芳基-C1-3烷基、C3-7环烷基-C1-3烷基和4-7元杂环烷基-C1-3烷基各自任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自OH、CN、氨基、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基和氧代；或连接于相同N原子的Rc22和Rd22与它们二者所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基或5-元杂芳基，它们各自未取代或被1、2或3个取代基取代，所述取代基独立地选自OH、CN、氨基、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基和氧代；和Re21和Re22各自独立地为H、CN或NO2。

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百度查询： 奥默罗斯公司 MASP-2抑制剂和使用方法