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申请/专利权人：埃慕尼克股份公司

摘要：本发明涉及新颖的、任选氘化的式I的化合物、以及它们作为药物的用途。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或药学上可接受的盐，其中A选自具有一个或多个任选被氘替代的氢原子的5元杂芳基、环戊烯基和杂环戊烯基，所述A是未取代的或被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、氧代、-OH、C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基、氟-C1-4-烷基和-O-氟-C1-4-烷基，环A在烷基中具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；B选自5至10元环烷基、含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的4至10元杂环烷基、6或10元芳基和含有1至6个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基是未取代的或被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、氧代、C1-4-烷基、C0-6-亚烷基-OR21、C0-6-亚烷基-3至6元环烷基、C0-6-亚烷基-3至6元杂环烷基、C0-6-亚烷基-S＝On＝NR23mR21、C0-6-亚烷基-NR21S＝Ox＝NR23yR21、C0-6-亚烷基-S＝Ox＝NR23yNR21R22、C0-6-亚烷基-NR21S＝Ox＝NR23yNR21R22、C0-6-亚烷基-CO2R21、C0-6-亚烷基-O-COR21、C0-6-亚烷基-CONR21R22、C0-6-亚烷基-NR21-COR21、C0-6-亚烷基-NR21-CONR21R22、C0-6-亚烷基-O-CONR21R22、C0-6-亚烷基-NR21-CO2R21、C0-6-亚烷基-NR21R22，其中烷基、亚烷基、3至6元环烷基和3至6元杂环烷基是未取代的或被1至6个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基；并且其中任选地所述芳基或杂芳基部分中的两个相邻取代基形成任选地含有1至3个独立地选自O、S或N的杂原子的5至8元部分不饱和环，其中该额外的环任选地被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，并且其中环B上的残基-NR2相对于环C为1,4-取向，B具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；C选自5至10元环烷基、含有1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的4至10元杂环烷基、6或10元芳基和含有1至6个独立地选自N、O和S的杂原子的5至10元杂芳基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基是未取代的或被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-NO2、氧代、C1-4-烷基、C0-6-亚烷基-OR31、C0-6-亚烷基-3至6元环烷基、C0-6-亚烷基-3至6元杂环烷基、C0-6-亚烷基-S＝On＝NR33mR31、C0-6-亚烷基-NR31S＝Ox＝NR33yR31、C0-6-亚烷基-S＝Ox＝NR33yNR31R32、C0-6-亚烷基-NR31S＝Ox＝NR33yNR31R32、C0-6-亚烷基-CO2R31、C0-6-亚烷基-O-COR31、C0-6-亚烷基-CONR31R32、C0-6-亚烷基-NR31-COR31、C0-6-亚烷基-NR31-CONR31R32、C0-6-亚烷基-O-CONR31R32、C0-6-亚烷基-NR31-CO2R31、C0-6-亚烷基-NR31R32，其中烷基、亚烷基、3至6元环烷基和3至6元杂环烷基是未取代的或被1至6个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基；并且其中任选地所述芳基或杂芳基部分中的两个相邻取代基形成任选地含有1至3个独立地选自O、S或N的杂原子的5至8元部分不饱和环，其中该额外的环任选地被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，C具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；X选自H、D、卤素、-CN、-NO2、C1-6-烷基、-O-C1-6-烷基、O-卤-C1-6-烷基、C0-6-亚烷基-OR41、C0-6-亚烷基-3至6元环烷基、C0-6-亚烷基-3至6元杂环烷基、C0-6-亚烷基-S＝On＝NR43mR41、C0-6-亚烷基-NR41S＝Ox＝NR43yR41、C0-6-亚烷基-S＝Ox＝NR43yNR41R42、C0-6-亚烷基-NR41S＝Ox＝NR43yNR41R42、C0-6-亚烷基-CO2R41、C0-6-亚烷基-O-COR41、C0-6-亚烷基-CONR41R42、C0-6-亚烷基-NR41-COR41、C0-6-亚烷基-NR41-CONR41R42、C0-6-亚烷基-O-CONR41R42、C0-6-亚烷基-NR41-CO2R41、C0-6-亚烷基-NR41R42，其中杂环烷基包含1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子，其中烷基、亚烷基、环烷基和杂环烷基是未取代的或被1至6个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、氧代、-OH、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，X具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；Y选自-CONH-CN、-CONHOH、-CONHOR10、-CONR10OH、-C＝NOHNR11R12、-CONHS＝Ox＝NR13yR10、-CONHS＝Oy＝NR13yNR11R12、-SO3H、-S＝Ox＝NR13yNHCOR10、-S＝Ox＝NR13yNHR11、-P＝OOH2、-P＝ONR11R12OH、-P＝OR11OH、-BOH2、 Y具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；R2选自H和C1-6-烷基，其中烷基是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、3至6元环烷基、卤-3至6元环烷基、3至6元杂环烷基、卤-3至6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R2具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；R10选自C1-6-烷基、3至6元环烷基或3至6元杂环烷基，其中烷基、环烷基和杂环烷基是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、3至6元环烷基、卤-3至6元环烷基、3至6元杂环烷基、卤-3至6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R10具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；R11、R12、R21、R22、R31、R32、R41、R42独立地选自H、C1-6-烷基、3至6元环烷基或3至6元杂环烷基，其中烷基、环烷基或杂环烷基是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、3至6元环烷基、卤-3至6元环烷基、3至6元杂环烷基、卤-3至6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R11和或R12和或R21和或R22和或R31和或R32和或R41和或R42具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；或者R11和R12、R21和R22、R31和R32、R41和R42分别地当与它们附连到的氮合在一起时，形成含有碳原子并任选地含有1或2个选自O、S或N的杂原子的3至6元环；并且其中该环是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、3至6元环烷基、卤-3至6元环烷基、3至6元杂环烷基、卤-3至6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，R11和或R12和或R21和或R22和或R31和或R32和或R41和或R42具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；R13、R23、R33、R43独立地选自H、-CN、-NO2、C1-6-烷基、-CO-O-C1-6-烷基、3至6元环烷基或3至6元杂环烷基，其中烷基、环烷基或杂环烷基是未取代的或被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、C1-4-烷基、卤-C1-4-烷基、3至6元环烷基、卤-3至6元环烷基、3至6元杂环烷基、卤-3至6元杂环烷基、-OH、氧代、-O-C1-4-烷基和-O-卤-C1-4-烷基，其中杂环烷基包含1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子，R13和或R23和或R33和或R43具有一个或多个任选被氘替代的氢原子；n、m、x、y独立地选自0至2；条件是与同一硫原子相连的残基的整数m和n之和独立地选自0至2；条件是与同一硫原子相连的残基的整数x和y之和独立地选自1或2；并且条件是排除下述结构：

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