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申请/专利权人：伯拉考成像股份公司
摘要：本发明涉及一种用于制备钆二聚体造影剂[μ‑[1‑[双[2‑羟基‑κO‑3‑[4,7,10‑三[羧基‑κO甲基]‑1,4,7,10‑四氮杂环十二碳‑1‑基‑κN1,κN4,κN7,κN10]丙基]氨基]‑1‑脱氧‑D‑葡糖醇根合glucitolato6‑]]二钆络合物的方法。该方法包括一锅法进行的制备步骤，而无需分离所得中间体。所述钆二聚体造影剂可以用于诊断成像，特别是磁共振成像MRI。
主权项：1.一种制备下式的二聚体络合物化合物5的方法 包括以下步骤：a混合式1B的盐与碱性水溶液和与所述碱性水溶液不可混溶的有机溶剂，以提供包含式1B的盐的非均相混合物， 其中X为卤素阴离子，并且y为1至3的整数；b转化步骤a的盐以提供包含式1A的DO3A三叔丁酯的非均相混合物 c从步骤b的非均相混合物中收集有机溶剂，以获得包含DO3A三叔丁酯1A的有机溶液；d在有机溶剂中制备包含式2的化合物的溶液 e混合步骤c和d的溶液以获得包含式3的化合物的溶液 f在不从步骤e的溶液中分离化合物的情况下，从式3的化合物去除叔丁基保护基，得到包含式4的相应游离配体的溶液 g在不分离式4的游离配体的情况下，向步骤f的溶液中加入钆金属离子，得到包含式5的相应二聚体络合物的溶液；以及h分离所述二聚体络合物，其中在制备式3化合物之后的所有步骤中的反应溶剂是水性溶剂。
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