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软海绵素的合成 

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申请/专利权人:哈佛大学的校长及成员们;卫材研究发展管理有限公司

摘要:本发明提供合成酮的方法,其涉及NiZr‑介导的偶联反应。该NiZr‑介导的酮化反应可用于合成软海绵素例如,软海绵素A、B、C;高软海绵素A、B、C;去甲软海绵素A、B、C及其类似物。因此,本发明还提供可用于合成软海绵素及其类似物的合成方法。本文还提供可用于合成软海绵素及其类似物的化合物即,中间体。特别是,本发明提供可用于合成式H3‑A的化合物的方法和化合物。

主权项:1.制备式H3-A的化合物或其盐的方法: 该方法包括还原式H3-N3的化合物: 或其盐,其中:R1、R2、R3和R5各自独立地为氢、卤素、或任选取代的烷基;R4的每种情况独立地为氢、卤素、或任选取代的烷基,或两个R4基团一起形成:R6的每种情况独立地为氢、卤素、或任选取代的烷基,或两个R6基团一起形成:RP6为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氧保护基;RX为氢或–ORXa,其中RXa为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氧保护基;且RY为氢或–ORYa,其中RYa为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基、或氧保护基;任选地,其中RXa和RYa与介于它们之间的原子连接以形成任选取代的杂环基。

全文数据:

权利要求:

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