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申请/专利权人：中国科学院重庆绿色智能技术研究院
摘要：本发明属于有机合成与药物化学技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的和厚朴酚衍生物及其制备方法与应用。本发明以化合物HK为原料，加入碳酸钾、碘化钾、化合物a和丙酮，油浴回流，过滤纯化，得到中间产物1；中间产物1加入DCM和化合物b，油浴回流，过滤纯化，制得和厚朴酚衍生物。其中，化合物a为1，3‑二溴丙烷或1，5二溴戊烷；化合物b为哌啶、4‑叔丁氧羰基哌啶、硫代吗啉、吗啉、4‑甲基哌嗪或4‑羟基哌啶。本发明通过在和厚朴酚的酚羟基上修饰两亲性基团以提高其在体内的生物利用度，同时将酚羟基保活起来，提高和厚朴酚的体内循环时间，从而提高它的抗肿瘤活性；并成功解决了和厚朴酚水溶性差和半衰期短的问题。
主权项：1.和厚朴酚衍生物，其特征在于，所述和厚朴酚衍生物为如式I所示的化合物或式I化合物的溶剂化物、光学异构体、多晶型物、药学上可接受的盐； 其中，X为C、N、O、S中的任一种，n＝1或3；当X为C时，R1为氢或羟基；当X为O或S时，无取代基R1；当X为N时，R1为甲基或叔丁氧羰基。
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权利要求：
百度查询： 中国科学院重庆绿色智能技术研究院 具有抗肿瘤活性的和厚朴酚衍生物及其制备方法与应用
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