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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明公开了一种具有γ‑谷氨酰胺侧基的多肽载体、多肽‑药物键合物。本发明合成的有γ‑谷氨酰胺侧基多肽‑药物键合物具有结构精确、合成精准的特点，并且可以在酶催化下水解，快速实现转胞吞进入肿瘤细胞释放抗肿瘤药物，提高药物在肿瘤细胞内的利用，增强治疗效果。本发明合成的具有γ‑谷氨酰胺侧基的多肽‑药物键合物，具有不同数量的γ‑谷氨酰胺以探究多肽结构与转胞运抗肿瘤疗效间的构效关系。本发明合成的有γ‑谷氨酰胺侧基多肽‑药物键合物，其中多肽作为药物载体具有良好的水溶性和生物相容性，与药物偶联后可以减少药物在正常组织中的富集，减少药物对正常组织的毒副作用，提高生物相容性的同时可以明显提高药物的药代动力学。
主权项：1.一种具有γ-谷氨酰胺侧基的多肽载体，其特征在于，采用赖氨酸作为多肽骨架，侧链含有多个γ-谷氨酰转肽酶响应单元，其结构为式I、式II中的一种： 其中，n为大于等于1的自然数，R1和-NH-R2-CO-各自为任意天然或非天然氨基酸的残基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 一种具有γ-谷氨酰胺侧基的多肽载体、多肽-药物键合物
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