买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;密歇根大学董事会;丽珠医药集团股份有限公司

摘要：本发明涉及一类靶向细胞周期依赖性蛋白激酶1213CDK1213的降解剂及其应用。本发明的细胞周期依赖性蛋白激酶1213CDK1213的降解剂具有式I所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶降解剂，能够有效地、高选择性地降解CDK1213蛋白并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

主权项：1.具有式I结构的化合物，或其药学上可接受的盐，或其药物组合物或其前药分子： 其中，Z选自下组：CH2或CO；V选自下组：X、Y选自下组：N、CH或CR3；其中，R3选自下组：卤素、氰基、羟基、氨基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基、C3-C8环烷基，或3-8元杂环基；B选自下组：NH、O、CO、CH2；其中，各个U、W各自独立选自下组：N或CH；各个m、p各自独立地为：0、1或2；A环选自下组：M、T各自独立选自下组：N、CR4；I、J、K各自独立选自下组：N、O、S、CR4和NR4；R4选自下组：氢、卤素、氰基、羟基、氨基、C1-C5烷基、卤代C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤代C1-C5烷氧基、C3-C8环烷基、-CH2R5、-CH22R5、-CH23R5或3-8元杂环基；R5选自下组：氰基、羟基、氨基、C3-C8环烷基、或3-8元杂环基；D、E、F、G各自独立选自下组：CH、N、CR6；其中，R6选自下组：卤素、三氟甲基、羟基、氰基、胺基、甲基、甲氧基、三氟甲氧基；R1选自下组：H、-NHR7、-OR7、-CR9R8R7；其中，R7为-R10、-CH2R10或-CH22R10；R8、R9各自独立地选自下组：氢、卤素、氰基、甲基、卤代甲基、甲氧基、卤代甲氧基、乙基、卤代乙基、乙氧基、卤代乙氧基、羟基、氨基、含有1、2或3个杂原子的3-8元杂环，且所述的杂原子选自O、S或N；或者R8、R9及其相连的C原子共同形成3-7杂环；R10选自下组：1氰基、C1-C5烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3～C10环烷基、取代或未取代的5-12元芳环、取代或未取代的3-12元杂环；2其中Q1、Q2、Q3、Q4、Q5各自独立地选自：CH、N或CR11；各个R11各自独立地选自下组：卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C8环烷基；R2选自下组：H、C1-C3烷基、Linker为：其中，RL1-RL6相同或不同，且各自独立地选自取代或未取代的下组基团：键、CH2、CHD、CD2、C＝O、O、NH、SO、SO2、P＝O、NHCO、NHSO2、OCH2、OCH2CH2、CH2OCH2、NHCH2、NMeCH2、NHCH2CH2、NMeCH2CH2、CH2NHCO、NHCOCH2、 其中各个n各自独立地为0，1，2，3，4，5或6；各个r、m各自独立地为0，1或2；各个U、W各自独立选自下组：N或CH所述取代是指被选自下组的一个或多个基团取代：氢、氘、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基羟基、C3-C20环烷基、C1-C18烷氧基、氘代C1-C18烷氧基、卤代C1-C18烷氧基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基、4-20元杂环基、卤素、氧代基、硝基、羟基、氰基、酯基、胺基、酰胺基、磺酰胺基或脲基；各pL1-pL6独立地选自0、1、2、3、4、5、或6。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院上海有机化学研究所 密歇根大学董事会 丽珠医药集团股份有限公司 一类细胞周期依赖性蛋白激酶12/13的降解剂，及其制备方法、药物组合物和应用