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申请/专利权人：利尔化学股份有限公司

摘要：本公开涉及草铵膦或其衍生物的制备方法，包括使式II化合物与式III化合物反应与反应的步骤，本方法大幅缩短了现有制备工艺的步骤，并具有优异的反应收率，适合用于工业上大规模生产。

主权项：1.式I草铵膦或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤： a当R和R’之一为-ORa、-OC＝ORa、-OS＝ORa或-OS＝O2Ra且另一者不是时，使式II化合物或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物与式III化合物反应；当1R和R’二者均不为-ORa、-OC＝ORa、-OS＝ORa或-OS＝O2Ra，或者2R和R’之一为时，使式II化合物或其盐、对映异构体或所有比例的对映异构体的混合物与式III化合物或其盐以及第三原料反应，所述第三原料为R1YH和ZHR2R3中的至少一种； PG为氨基保护基时，还可包括脱去氨基保护基的步骤；其中：X为O、NPG或S，优选为O或NPG；Y为O或S，优选为O；Z为N或P，优选为N；Hal在每次出现时各自独立地为选自氟、氯、溴和碘的卤素；PG每次出现时各自独立地选自氢或氨基保护基，所述氨基保护基优选为-C＝OR4、-C＝OOR4或-S＝O2R4；R在每次出现时各自独立地选自H、卤素、-CN、-NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、C6-12芳烷基、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORa、-ORa、-SRa、-S＝ORa、-OS＝ORa、-S＝O2Ra、-OS＝O2Ra、-S＝O2NRaRb、-NRaRb、-C＝ONRaRb、-NRa-C＝ORb、-NRa-C＝OORb、-NRa-S＝O2-Rb、-NRa-C＝O-NRaRb、-C1-6亚烷基-ORa、-C1-6亚烷基-NRaRb、R’在每次出现时各自独立地选自H、卤素、-CN、-NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基、5-14元杂芳基、C6-12芳烷基、-C＝ORa、-OC＝ORa、-C＝OORa、-ORa、-SRa、-S＝ORa、-OS＝ORa、-S＝O2Ra、-OS＝O2Ra、-S＝O2NRaRb、-NRaRb、-C＝ONRaRb、-NRa-C＝ORb、-NRa-C＝OORb、-NRa-S＝O2-Rb、-NRa-C＝O-NRaRb、-C1-6亚烷基-ORa和-C1-6亚烷基-NRaRb；Ra和Rb在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基；R1在每次出现时各自独立选自Hal、-Hal-＝O、-Hal-＝O2、-Hal-＝O3、-N＝O、-NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基、3-10元杂环基、-C＝OR4、-S＝OR4、-S＝O2R4、-PH＝OR4和-POH＝OR4；R2和R3在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基或3-10元杂环基；或者R2与R3连同其所连接的氮原子共同构成3-10元杂环；R4在每次出现时各自独立选自氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基；上述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂环基各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、＝O、-O-C1-C6烷基、-C＝O-C1-C6烷基、-C＝OOH、-C＝OO-C1-C6烷基、-NH2、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-10环烷基、C6-10芳基、C6-12芳烷基、5-14元杂芳基和3-10元杂环基；n为选自1至6的整数，优选为1、2或3；手性碳原子标有*。

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