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申请/专利权人：上海交通大学
摘要：本发明公开了疏水性抗肿瘤药‑P‑gp抑制剂缀合物及双亲性缀合物、双亲性缀合物纳米颗粒、制备方法、应用。通过刺激响应性连接基将抗肿瘤药物和P‑gp抑制剂Zosuquidar共价偶联形成疏水性抗肿瘤药‑抑制剂缀合物，再经质子化处理形成两亲性缀合物，然后在水中自组装形成稳定的纳米颗粒。该纳米颗粒通过静脉注射进入荷瘤小鼠体内后，可在肿瘤部位特异性积累，一旦被肿瘤细胞内化，可在胞内过表达的GSH作用下降解，同时释放抗肿瘤药物和P‑gp抑制剂。其中，P‑gp抑制剂可有效抑制多药耐药肿瘤细胞将抗肿瘤药物外排，提高胞内药物浓度，协同逆转肿瘤MDR，抑制肿瘤生长，为联合化疗逆转肿瘤MDR提供了一个临床上的新方案。
主权项：1.一种用于联合化疗逆转肿瘤多药耐药性的疏水性抗肿瘤药-P-gp抑制剂缀合物，其特征在于，所述疏水性抗肿瘤药-P-gp抑制剂缀合物主要是由疏水性抗肿瘤药物和P-gp抑制剂通过刺激响应性小分子连接基共价偶联形成的；所述P-gp抑制剂为Zosuquidar。
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百度查询： 上海交通大学 疏水性抗肿瘤药-P-gp抑制剂缀合物及双亲性缀合物、双亲性缀合物纳米颗粒、制备方法、应用
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