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申请/专利权人：迪嘉药业集团股份有限公司
摘要：本发明涉及一种孟鲁司特钠中间体的制备方法，属于医药化学领域。本发明以巴豆酸为起始原料，经酯化重排反应生成3‑丁烯酸乙酯，3‑丁烯酸乙酯的烯键与间氯过氧苯甲酸发生环氧化反应得到环氧化合物，环氧化合物再与硫脲作用得到环硫化合物，环硫化合物与亚铜盐试剂和环丙基溴化镁开环，最后在碱性条件下进一步水解获得1‑巯甲基环丙基乙酸。该方法起始原料便宜易得，降低了物料成本；在反应过程中避免高毒性氰化物试剂或极易爆炸的重氮甲烷的使用，提高了生产安全性，工艺流程简单易行；减少了反应步骤，可大大降低生产成本，有利于工业化生产。
主权项：1.一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一步以巴豆酸1为起始原料，经酯化重排反应生成3-丁烯酸乙酯2；第二步3-丁烯酸乙酯2的烯键与间氯过氧苯甲酸发生环氧化反应得到环氧化合物3；第三步化合物3再与硫脲作用得到环硫化合物4；第四步化合物4先后与亚铜盐和环丙基溴化镁反应得到化合物5；第五步化合物5在碱性条件下进一步水解获得目标化合物1-巯甲基环丙基乙酸 。
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权利要求：
百度查询： 迪嘉药业集团股份有限公司 一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法
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