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L-苹果酸萨米多芬及其制备方法 

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申请/专利权人:山东齐都药业有限公司

摘要:本发明属于药物化学的制备技术领域,具体涉及L‑苹果酸萨米多芬及其制备方法。本发明所述的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法,包括以下工艺路线:(1)纳曲酮与酰胺类化合物在铜盐催化下反应,制备得到中间体A;(2)中间体A与吗啉基乙腈在镍催化剂催化下反应,制备得到中间体B;(3)中间体B通过水解反应制备得到中间体C;(4)中间体C通过还原开环反应制备得到中间体D;(5)中间体D与L‑苹果酸成盐制备得到L‑苹果酸萨米多芬。本发明提供的L‑苹果酸萨米多芬的制备方法,安全无污染,生产风险小,生产成本低,对环境友好;本发明所制备的L‑苹果酸萨米多芬纯度高。

主权项:1.一种L-苹果酸萨米多芬的制备方法,其特征在于:包括以下工艺路线:(1)纳曲酮与酰胺类化合物在铜盐催化下反应,制备得到中间体A;(2)中间体A与吗啉基乙腈在镍催化剂催化下反应,制备得到中间体B;(3)中间体B通过水解反应制备得到中间体C;(4)中间体C通过还原开环反应制备得到中间体D;(5)中间体D与L-苹果酸成盐制备得到L-苹果酸萨米多芬。

全文数据:

权利要求:

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