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申请/专利权人：深圳市健元医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽的固相合成方法，该方法包括：固相合成索玛鲁肽S1‑S4片段树脂，经裂解、纯化作为第一片段；合成索玛鲁肽S20带侧链基团的赖氨酸，作为第二片段；按照索玛鲁肽肽序，依次偶联氨基酸或肽片段，得到索玛鲁肽树脂，然后裂解、纯化得到索玛鲁肽。本发明采用片段和逐步合成相结合的固相合成法，简化了工艺流程步骤，有利于工业化大生产；通过制备索玛鲁肽全保护1‑4片段，作为关键起始物料应用于索玛鲁肽固相合成中，降低了D‑His消旋杂质、+Gly杂质的产生，显著降低了粗品纯化的难度，大大提高了索玛鲁肽的纯度和收率，降低了生产成本。
主权项：1.一种索玛鲁肽的固相合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将树脂固相载体和Fmoc-Gly-OH偶联得到Fmoc-Gly-树脂1；步骤2：取步骤1所得的Fmoc-Gly-树脂1偶联氨基酸，固相合成索玛鲁肽全保护S1-S4片段树脂，经裂解、纯化作为第一片段，其中组氨酸为Boc-Hisπ-MBom-OH，S1-S4片段为Boc-Hisπ-MBom-Aib-GluOtBu-Gly-OH，全保护四肽粗品经过纯化后，样品中D-His消旋杂质的含量小于0.5％；步骤3：合成索玛鲁肽S20带侧链基团的赖氨酸，得到Fmoc-LysAEEA-AEEA-γ-GluOtBu-Octadecanedioicacidmono-tert-butylester-OH，作为第二片段；步骤4：将树脂固相载体和Fmoc-Gly-OH偶联得到Fmoc-Gly-树脂2；步骤5：按照索玛鲁肽肽序，取步骤4所得的Fmoc-Gly-树脂2依次偶联氨基酸或肽片段，其中S20采用第二片段,S1-S4采用第一片段，S5-S6采用片段Fmoc-ThrtBu-Phe-OH，得到索玛鲁肽树脂，经裂解、纯化得到索玛鲁肽。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳市健元医药科技有限公司 一种索玛鲁肽的合成方法
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