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申请/专利权人：清华大学
摘要：本申请提供了能够与恶性疟原虫Plasmodiumfalciparum己糖转运蛋白PfHT或其类似物的结合口袋结合的分子以及包含其的复合物。本文还提供了PfHT抑制剂、包含该抑制剂的药物组合物，以及使用该抑制剂或该药物组合物治疗与疟原虫Plasmodium或PfHT相关的疾病或者杀死疟原虫Plasmodium或抑制其生长的方法。本申请还提供了一种此类结合口袋的结构坐标组以及使用该结构坐标组筛选和设计能够与PfHT或其类似物结合的化合物的方法。
主权项：1.一种具有式I的化合物：A-B-L-D-EI或其药学上可接受的盐，其中A是通过其氧原子与B连接的D-葡萄糖部分；B不存在，或为-CH2COO-；L为-CH2m-，m为6至12的整数；D不存在，或选自-O-、-S-和-NH-；E为芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基被一个或多个R基团任选取代；其中所述芳基选自：所述杂芳基选自：R选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OR1和-NR2R3；R1选自氢、C1-C6烷基、C3-C8芳基、C1-C6烷基C3-C8芳基和C1-C6烷基C1-C6烷氧基；R2和R3中的一者为氢，并且另一者为C6芳基，其被一个或多个C1-C6烷氧基任选取代；或，R2和R3中的一者为氢，并且另一者为C3-C8环烷基；或，R2和R3两者均为氢；或，R2和R3两者均为C1-C6烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 清华大学 疟疾和恶性疟原虫己糖转运蛋白的抑制剂及其用途
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