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GLP-1/GIP受体共激动剂前药及其用途 

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申请/专利权人:诺和诺德股份有限公司

摘要:提供了GLP‑1GIP受体共激动剂的前药化合物,其中该GLP‑1GIP受体共激动剂已通过二肽与该GLP‑1GIP受体共激动剂经由酰胺键连接而被修饰。本文公开的前药具有延长的半衰期,并且在生理条件下通过由化学不稳定性驱动的非酶促反应而转化为活性GLP‑1GIP受体共激动剂。

主权项:1.式I化合物:B-Z式I或其药学上可接受的盐、酯或酰胺,其中B为二肽或其衍生物;其中Z为GLP-1GIP受体共激动剂或其衍生物;其中其中所述GLP-1GIP受体共激动剂的氨基酸序列为YX2EGTX6TSDYSX12X13LX15X16X17AX19X20X21FX23X24WLX27X28GX30X31X32X33X34X35X36X37X38X39SEQIDNO.:1,其中X2为Aib或A,X6为F或V,X12为I或Y,X13为Y、A、L、I或Aib,X15为D或E,X16为K或E,X17为Q或I,X19为A或Q,X20为Q、R、E、H或K,X21为A或E,X23为I或V,X24为E、Q或N,X27为L或I,X28为A或R,X30为G或不存在,X31为P或不存在,X32为E、S或不存在,X33为S、K或不存在,X34为G或不存在,X35为A或不存在,X36为P或不存在,X37为P或不存在,X38为P或不存在,X39为S或不存在;并且其中所述GLP-1GIP受体共激动剂的N端氨基通过肽键与B连接。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 诺和诺德股份有限公司 GLP-1/GIP受体共激动剂前药及其用途

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