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申请/专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
摘要：本发明提供一种马来酰亚胺基己酸‑PEGn类似物的linker化合物的合成方法，主要涉及ADC药物技术领域，马来酰亚胺基己酸‑PEGn类似物的linker化合物结构如式a所示，其合成方法包括以下步骤：S1.以Cbz‑PEG3‑乙酸为原料，与HOSu经缩合反应后生成中间体1；S2.中间体1与H‑LysBoc‑OH偶联得到中间体2；S3.中间体2通过PbH2脱出Cbz后中间体3；S4.马来酰亚胺己酸与HOSu缩合反应后生成中间体4；S5.将中间体3与中间体4偶联，得到式a所示的目标物。
主权项：1.一种马来酰亚胺基己酸-PEGn类似物的linker化合物的合成方法，其特征在于：马来酰亚胺基己酸-PEGn类似物的linker化合物结构如式a所示，其合成方法包括以下步骤：S1.以Cbz-PEG3-乙酸为原料，与HOSu经缩合反应后生成中间体1；S2.中间体1与SM2偶联得到中间体2；S3.中间体2通过PdH2脱出Cbz后得到中间体3；S4.马来酰亚胺己酸与HOSu缩合反应后生成中间体4；所述S4中使用第二缩合剂进行缩合，所述第二缩合剂选自N,N'-二异丙基碳二亚胺、1-3-二甲基氨基丙基-3-乙基碳酰二亚胺盐酸盐或N,N'-二环己基碳二亚胺中的任意一种;S5.将中间体3与中间体4偶联并加入三乙胺和DCM，得到式a所示的目标物； 式a的合成路径如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 成都普康唯新生物科技有限公司 一种马来酰亚胺基己酸-PEGn类似物的linker化合物的合成方法
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