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申请/专利权人：奥利通公司
摘要：一种治疗与人MMP‑1基因转录相关的疾病或状况的方法，包括给对象施用根据权利要求1的肽核酸衍生物。本发明提供了根据权利要求1的肽核酸衍生物，其靶向人MMP‑1前体mRNA“外显子5”的5’剪接位点。本发明的肽核酸衍生物在细胞中强力诱导人MMP‑1mRNA的剪接变体，且非常可用于治疗与人MMP‑1蛋白相关的皮肤衰老状况或疾病。
主权项：1.式I所示的肽核酸衍生物或者其药学上可接受的盐，其诱导人MMP-1前体mRNA中外显子5的跳过：[式I] 其中，n是14；式I所示的化合物与人MMP-1前体mRNA中16-碱基前体mRNA序列[5’→3’CAUAUAUGGUGAGUAU]以“黑体”和“下划线”标示的序列具有14-碱基互补重叠；式I所示的化合物与人MMP-1前体mRNA完全互补；S1、S2……Sn-1、Sn、T1、T2、……、Tn-1和Tn是氢基；X和Y独立地表示氢基或取代或未取代的烷氧基羰基；Z代表取代或未取代的氨基；B1、B2……Bn-1和Bn独立地选自包括腺嘌呤、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶的天然核碱基以及非天然核碱基；和B1、B2……Bn-1和Bn中的至少四个独立地选自式II、式III或式IV所示的非天然核碱基： 其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6是氢基；L1表示-CH22-O-CH22-、-CH2-O-CH22-、-CH2-O-CH23-、-CH2-O-CH24-或-CH2-O-CH25-，右侧末端与碱性氨基基团直接连接；及L2和L3独立地选自-CH22-O-CH22-、-CH23-O-CH22-、-CH22-O-CH23-、-CH22-、-CH23-、-CH24-、-CH25-、-CH26-、-CH27-和-CH28-，右侧末端与碱性氨基基团直接连接。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 奥利通公司 基质金属蛋白酶-1反义寡核苷酸
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