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申请/专利权人：迈克尔·大卫·福雷斯特

摘要：减缓ATP合酶的ATP水解操作的化合物可用于治疗各种疾病和病症，包括癌症，特别是利用瓦博格效应的癌症。

主权项：1.一种具有下式的化合物或含有至少一种下式化合物的组合物{例如还包含一种或多种药学上可接受的载体、添加剂、稀释剂的药物组合物}， 或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药，或其立体异构体体或药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药，其中：L是烷基，或氘，或经取代烷基，或经氘化烷基，或氨基烷基，或硫代烷基，或烷氧基，或卤素，或卤代烷基，或卤代烷氧基，或化合价允许的任何原子或同位素，包含任何通过化合价伴随的氢，例如非限制性的OH、NH2、SH、SiH3、PH2等除了天然丰度的氢之外；除了天然丰度的氢之外；R1是氢、氰基、—SO2R8、—C═OR9、杂芳基或噻唑基；R2是i独立地氢、烷基、苄基或经取代烷基，或ii与R3一起形成杂环基；R3是i独立地烷基、经取代烷基、烷硫基、氨基烷基、氨基甲酰基、BB-芳基、BB-杂环基、BB-杂芳基或BB-环烷基，或ii任选地被C1-4烷基、卤素、三氟甲基、OCF3、氰基、硝基、氨基、羟基或甲氧基取代的苯基，或iii独立地选自C1-4烷基、烷硫基、氨基烷基、-BB-芳基、-BB-杂环基、BB-环烷基和-BB-杂芳基，所述基团任选地具有一到三个选自R3a的取代基；和或稠合有五元或六元碳环，或iv与R2一起形成任选地被烷基或经取代烷基取代的杂环基；BB是键、C1-4亚烷基、C2-4亚烯基、经取代C1-4亚烷基、经取代C2-4亚烯基、经取代C1-4亚烷基-C═ONH—、—C═ONH—、—C1-4亚烷基-C═ONH—、—C═ONR19—、—C1-4亚烷基-C═ONR19—、或经取代C1-4亚烷基-C═ONR19—、—CHR14m—CR15R16n—或—CHR14p—C═ONH—；R3a在每次出现时独立地选自烷基、经取代烷基、卤素、卤代烷氧基、氰基、硝基、酮基、三氟甲基、—NR17R18、—SR17、—OR17、—SO2R17a、—SO2NR17R18、—NR17C═OR18、—CO2R17、—C═OR17、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基，其中当R3a是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基时，所述环烷基、芳基、杂环基和杂芳基进而任选地被烷基或经取代烷基取代；Z是杂芳基，例如任选地取代的双环杂芳基；或者Z是任选地被一到两个R7取代基取代的三唑基或任选地被一到两个R7取代基取代的咪唑基和或稠合有苯环的咪唑基，所述苯环进而任选地被一到两个R7取代基取代；并且R7是烷基、氨基甲酰基或经取代烷基；R4在每次出现时独立于每个其它R4地选自由以下组成的组：卤素、三氟甲基、OCF3、烷基、经取代烷基、卤代烷基、硝基、氰基、卤代烷氧基、OR25、SR25、NR25R26、NR25SO2R27、SO2R27、SO2NR25R26、CO2R26、C═OR26、C═ONR25R26、OC═OR25、—OC═ONR25R26、NR25C═OR26、NR25CO2R26、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基；R8是任选地被烷基、卤素、卤代烷氧基、氰基、硝基或三氟甲基取代的C1-4烷基或苯基；R9是—NR10R11、烷基、经取代烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基，或任选地被卤素、氰基、三氟甲基、硝基、羟基、C1-4烷氧基、卤代烷氧基、C1-6烷基、CO2烷基、SO2烷基、SO2NH2、氨基、NHC1-4烷基、NC1-4烷基2、NHC═O烷基、C═O烷基中的一到四个取代的—CO2R12、烷基或苯基，和或任选地被三氟甲基、羟基、氰基、苯基、吡啶基中的一到三个取代的C1-4烷基；和或进而任选地被酮基取代或稠合有苯环的五元或六元杂芳基或杂环基，或a任选地被以下一到两个取代的C1-4烷基：iSR13、OR13、NR13aR13b、卤素、三氟甲基、CO2R13a和C═ONR13aR13b；ii任选地被以下一到两个取代的环烷基：C═OH、C1-4酰基、烯基、氨基甲酰基和或苯基，所述苯基进而任选地被卤素取代；iii任选地被卤素、硝基、氨基、烷基、羟基、C1-4烷氧基中的一到两个取代或稠合有五元或六元杂环基的苯基或萘基；iv任选地被烷基取代或稠合有任选地被酮基或C1-4烷氧基取代的五元到六元碳环的吡啶基、噻吩基、呋喃基、四氢呋喃基或吖庚因基azepinyl；b3元到6元环烷基，所述3元到6元环烷基任选地具有至多四个取代基，所述取代基选自烷基、卤素、氰基、烯基、酰基、烷硫基、氨基甲酰基、进而任选地被卤素取代的苯基；或者所述3元到6元环烷基稠合有芳基；c任选地被卤素、氰基、三氟甲基、硝基、羟基、C1-4烷氧基、卤代烷氧基、C1-4烷基、CO2烷基、SO2烷基、SO2NH2、氨基NHC1-4烷基、NC1-4烷基2、NHC═O烷基、C═O烷基中的一到四个取代的苯基，和或任选地被三氟甲基、羟基、氰基、苯基、吡啶基中的一到三个取代的C1-4烷基；和或进而任选地被酮基取代或稠合有苯环的五元或六元杂芳基或杂环基；d任选地被卤素、烷基和苯基中的一到两个取代的吡啶基、噻唑基、呋喃基、噻吩基和吡咯基，所述苯基进而任选地被卤素或三氟甲基取代；R10和R11是i独立地选自氢、烷基、经取代烷基、烷氧基、杂环基、环烷基、芳基、杂芳基或任选地被—CO2烷基、—C═ONH芳基、NH芳基、环烷基、苯氧基、苯基中的一到两个取代的C1-4烷基，所述苯基进而任选地被C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、卤素、氨基、硝基、四氢呋喃基和或五元或六元杂环基取代或稠合有五元或六元杂环基；任选地被酮基取代的吡咯烷基；进而任选地被C1-4烷基或C1-4烷氧基取代的萘基、蒽基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、苯并咪唑基或吲哚基；或ii一起形成选自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、四氢吡啶基和咪唑烷基的杂芳基或杂环基，其中由R10和R11形成的所述杂环基任选地被酮基、CO2H、C1-4烷氧基、CO2烷基、C1-4氨基甲酰基、苄基中的一到两个取代；进而任选地被烷基、卤素或C1-4烷氧基取代的苯基；进而任选地被酮基和或苯基取代的四氢吡啶基；任选地被氨基或NHR21取代的烷基，其中R21是烷基或任选地被烷基取代的苯基；和或稠合有苯环，所述苯环进而任选地被烷基、C1-4烷氧基、CO2烷基和或C1-4氨基甲酰基中的一到两个取代；R12和R19是氢或烷基；R13是氢或烷基；R13a和R13b选自氢、烷基和芳基；R14、R15和R16在每次出现时独立地选自氢、烷基、羟基、羟基C1-4烷基、C1-4烷氧基和苯基，和或R15之一和R16之一连接在一起形成3元到6元环烷基；R17和R18独立地选自氢、烷基、经取代烷基、芳基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基任选地被烷基、羟基或羟烷基取代；R17a是烷基或经取代烷基；R25和R26独立地选自氢、烷基或经取代烷基，或者一起形成杂环基或杂芳基环；R27是烷基或经取代烷基；q是0、1、2或3；m和n是0、1或2；并且p是0、1、2或3。

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百度查询： 迈克尔·大卫·福雷斯特 ATP合酶反向模式的治疗性调节剂