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申请/专利权人：深圳市健翔生物制药有限公司
摘要：本发明公开了一种肽的固相合成方法，该方法包括，制备linker‑A‑固相树脂，并以linker‑A‑固相树脂为起始树脂，应用于肽的固相合成中，其中A为一个或多个氨基酸。本发明通过在固相载体与目标肽之前引入linker‑A，大大优化了目标固相成环的空间环境，有效降低了固相合成中存在的空间位阻效应。该方法适用于大规模工业化生产，可以显著提高目标肽纯度及收率，具有广泛的应用前景。
主权项：1.一种肽的固相合成方法，其特征在于，制备linker-A-固相树脂，并以linker-A-固相树脂为起始树脂，应用于肽的固相合成中，其中：A为氨基酸，选自Gly、Ala、Ava；linker-A-固相树脂中的固相树脂选自AM树脂、MBHA树脂；所述肽选自奥曲肽；所述linker-A-固相树脂中的linker为Fmoc-Thr-X，其化学结构通式为： 其中，R1、R2、R3、R4选自H、CH3、CH3O、OH中的一个或多个，n为0~5；其肽的固相合成的裂解体系为：TFA、TIS、Mpr的混合溶液；得到的奥曲肽粗肽的纯度≥90%，最大单杂＜1.0%。
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