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萘环类小分子化合物 

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申请/专利权人:杭州天玑济世生物科技有限公司;南京天玑济世生物科技有限公司

摘要:本申请公开了一种萘环类小分子化合物的用途。本申请中,首次发现通式Ⅰ化合物对多种难愈疾病具有优异疗效,这些疾病包括生殖系统疾病、自身免疫性疾病、皮肤病、眼部疾病、肌肉或骨骼退行性疾病、神经疾病、贫血、肾上腺疾病、慢性胃炎、心肌炎、牙周炎、甲状腺功能减退、脱发、肝损伤、耳鸣、慢性阻塞性肺病等,因此在前述疾病的预防和治疗方面具有极大的应用价值。

主权项:1.通式I所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药的用途,用于治疗选自以下的至少一种疾病,和或制备用于治疗选自以下的至少一种疾病的药物;其中,所述疾病包括:生殖系统疾病、自身免疫性疾病、皮肤病、眼部疾病、肌肉或骨骼退行性疾病、神经疾病、贫血、肾上腺疾病、慢性胃炎、心肌炎、牙周炎、甲状腺功能减退、脱发、肝损伤、耳鸣、慢性阻塞性肺病; 其中,Z为或硫原子;R1为氢、C1~6烷基、其中,R11和R12分别独立地为C1~6烷基或C1~6环烷基,n为1~4;R2为氢、C1~6烷基、三至六元环烷基、三至六元环氧烷基、苯基、至少一个氢被R2-1取代的C1~6烷基、至少一个氢被R2-1取代的苯基,其中,R2-1为羟基、卤素、氨基或C1~6烷氧基,R3为其中,R3-1为氢、羟基、C1~6烷基、C1~6烷氧基、C3~6环烷基、三至六元环氧烷基、氨基、C1~6胺基、-CH2COR3-2、-CH2COOR3-2、-CH2CONR3-2R3-2a,R3-2和R3-2a分别独立地为氢、C1~6烷基或三至六元环烷基,m为1至6,且Ar为苯基、并苯基、5或6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂芳基、至少一个氢原子被R3-3取代的苯基、至少一个氢原子被R3-3取代的并苯基、至少一个氢原子被R3-3取代的5或6元单环杂芳基、至少一个氢原子被R3-3取代的8至10元稠合双环杂芳基,所述R3-3为氢、卤素、C1~6烷基、三至六元环烷基、羟基、C1~6烷氧基、三至六元环氧烷基、C1~6卤代烷基、C2~6烯基、C2~6炔基、-NR3-3aR3-3b或苯基,R3-3a和R3-3b分别独立地为氢、C1~6烷基或三至六元环烷基;R4为其中,R4-1为苯基、并苯基、至少一个氢原子被R4-11取代的苯基、5或6元单环杂芳基、至少一个氢原子被R4-11取代的5或6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂芳基、至少一个氢原子被R4-11取代的8至10元稠合双环杂芳基,R4-11为氢、卤素、硝基、腈基、羟基、C1~6烷基、C3~6环烷基、C1~6烷氧基、-NR4-1aR4-1b、苯基、C1~6卤代烷基、C1~6卤代烷氧基、-COOR4-12、-COR4-12、-CONR4-1aR4-1b、-SO2R4-12、-SOR4-12、-OCOR4-12、-OCOOR4-12或R4-12、R4-1a和R4-1b分别独立地为氢、C1~6烷基、C3~6环烷基、C2~6烯基、C2~6炔基、至少一个氢被卤素取代的C1~6烷基、至少一个氢被卤素取代的C2~6烯基、至少一个氢被卤素取代的C3~6环烷基、至少一个氢被卤素取代的C2~6炔基,且R4-1a和R4-1b可相互键合形成环,R4-2为C1~6烷基、C3~6环烷基、至少一个氢被羟基取代的C1~6烷基、C3~6环氧烷基,或者当R2为C1~6烷基且R4-2为C1~6烷基时,R4-2与R2键合形成4~8元环,R4-3为C1~6烷基或C1~6烷氧基;R5的数量为0~5个,R5在每次出现时分别独立地为氢、卤素、硝基、腈基、-N+R5-13、C1~6卤代烷基、-COOR5-1、-COR5-1、-CONR5-1R5-1a、-SO2R5-1、-SOR5-1、-SO2NR5-1R5-1a、-SONR5-1R5-1a、-N=CR5-1R5-1a、羟基、C1~6烷基、苯基、至少一个氢被R5-1取代的苯基、C1~6烷氧基、-NR5-1R5-1a、-NR5-1COR5-1a、-NR5-1COOR5-1a、-NR5-1CONR5-1aR5-1b、-OCOR5-1、-OCOOR5-1、-OCONR5-1R5-1a或-SR5-1,其中,R5-1、R5-1a和R5-1b分别独立地为氢、C1~6烷基、C2~6烯基、C2~6炔基、至少一个氢被卤素取代的C1~6烷基、至少一个氢被卤素取代的C2~6烯基或至少一个氢被卤素取代的C2~6炔基。

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