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申请/专利权人：苏州爱科百发生物医药技术有限公司

摘要：本发明涉及用于预防和治疗病毒感染的偶联物及其用途，更具体地涉及一种具有式I‑1的蛋白‑抗流感化合物偶联物或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物，所述偶联物具有通过连接子L1和L2连接到Fc单体、Fc结构域、Fc连接肽、白蛋白或者白蛋白连接肽E的抗流感病毒活性的小分子D1和D2。本发明的偶联物或中间化合物具有显著的抗流感病毒活性，同时具有优异的体外体内药代动力学性质和安全性，临床应用前景高。

主权项：一种具有式I-1的偶联物，或其药学上可接受的盐、酯、异构体、溶剂化物、前药或同位素标记物， 其中，m为1或2；n为1至20的整数，优先1至10的整数，例如1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；且两个n是相同的；D 1和D 2为抗流感病毒小分子药物，各自独立地选自式D-1-1至D-1-8所示的具有抗流感病毒活性的化合物： R 1选自OH、NH 2、-NH＝NHNH 2和-NHC＝NHNHR 6； R 2和R 3各自独立地选自H、OH、F、Cl和Br； R 4选自-COOH、-P＝OOH 2和-SO 3H； R 5选自-COC 1-6烷基、-COC 1-6卤代烷基、-SO 2C 1-6烷基和-SO 2C 1-6卤代烷基；优选选自-COCH 3、-COCF 3和-SO 2CH 3； X选自O或S；R 6选自如下基团： Y选自如下的基团，其中“连接L 1”指明基团Y的连接到L 1的末端，当N画在环内时，表明N为环内原子： 其中，A环选自C 3-C 20环烷基、取代的C 3-C 20环烷基、C 3-C 20环烯基、取代的C 3-C 20环烯基、C 6-C 15芳基、3-20元杂环烷基、取代的3-20元杂环烷基、取代的C 6-C 15芳基和取代的5-15元杂芳基； R基团各自独立地选自H、氘、任选取代的C 1-C 20烷基、任选取代的C 2-C 20链烯基、任选取代的C 3-C 20环烷基、任选取代的3-20元杂环烷基、任选取代的C 6-C 15芳基和任选取代的5-15元杂芳基； q为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；L 1为连接药物D 1或D 2和L 2的连接子，包括但不限于以下结构： 应当理解，其中下面结构的左右两端的键与药物的氧原子相连接，中间的波浪线所标记的键与L 2相连接； 其中W选自O、S、NR b、CH 2-或不存在； R a和R b各自独立地选自H、任选取代的C 1-C 20烷基、任选取代的C 2-C 20烯基；y 1、y 2各自独立地是0、1、2、3、4、5或6； q 1和q 2各自独立地选自1、2、3、4、5或6； 或者L 1选自以下结构： L 2为连接L 1和EFc单体、Fc结构域、Fc连接肽、白蛋白或者白蛋白连接肽的连接子，其具有式L2-1至L2-15的结构，其中L 1和E分别指明与L 1和E连接的L 2的末端： 其中，Z为NR、S和O；R基团各自独立地选自氢、氘、任选取代的C 1-C 20烷基、任选取代的C 2-C 20链烯基、任选取代的C 3-C 20环烷基、任选取代的3-20元杂环烷基、任选取代的C 6-C 15芳基和任选取代的5-15元杂芳基； s和t为1-20的整数；例如1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；y为0或1；Q为N或CH；p为0、1、2、3、4、5、6、7或8；E为抗体或者其抗体片段、Fc结构域单体、Fc结构域、Fc结合肽、白蛋白或者白蛋白连接肽，其包括SEQIDNo.1-68中的任一个所述的氨基酸序列或与其具有至少95％同一性的序列。

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百度查询： 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 用于预防和治疗病毒感染的偶联物及其用途