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申请/专利权人：宁康瑞珠生物制药(珠海)有限公司

摘要：本文提供了与GPR40相关的新化合物例如，式I、II、II‑B、III或III‑B、药物组合物和使用方法。本文所述的化合物通常是GPR40激动剂，所述激动剂可用于治疗多种紊乱、病状或疾病，例如2型糖尿病。

主权项：1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或酯： 其中：L10为亚烷基例如，C1-6亚烷基，所述亚烷基任选地经1-3个独立地选自以下项的取代基取代：卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6杂烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C3-6环烷氧基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基，或两个取代基连接形成任选取代的环结构；RA在每次出现时独立地为卤素、CN、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基，或两个RA连接形成任选取代的环结构；p1为0、1或2；RB在每次出现时独立地为卤素、羟基、氨基、取代的氨基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C1-6烷氧基或任选取代的C3-6环烷氧基，或两个RB连接形成任选取代的环结构；p2为0、1、2、3或4；J1为键、任选取代的芳基或杂芳基环、—C1-6亚烷基-NR100—、含有至少一个环氮原子的3-14元任选取代的亚杂环基或-C1-6亚烷基-含有至少一个环氮原子的3-14元任选取代的亚杂环基-，其中R100为氢、任选取代的烷基或任选取代的环烷基；J2为键或亚烷基，所述亚烷基任选地经1-3个独立地选自以下项的取代基取代：卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6杂烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C3-6环烷氧基，或两个取代基连接形成任选取代的环结构；J3为任选取代的环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环，并且其中：q为1-10的整数，优选地为1或2，TA为具有选自N、O、S或C的终端原子的亲水性基团，所述终端原子与LA的第一末端原子共价键合，其中：1当所述终端原子为碱性胺基的N时，则相应的化合物TA-CO-CH3q的cLogP值小于1，其中所述-CO-CH3与所述终端N原子键合；2当所述终端原子为CO基团的C时，则相应的化合物TA-OHq的cLogP值小于1，其中所述-OH与所述终端C原子键合；3当所述终端原子为SO2基团的S时，则相应的化合物TA-OHq的cLogP值小于1，其中所述-OH与所述终端S原子键合；或4当1至3不适用时，则相应的化合物TA-Hq的cLogP值小于1；并且LA是连接子，LA的特征在于LA的两个末端原子之间的最大长度至少为-CH210-的两个末端碳原子之间的最大长度，其中：1当LA的两个末端原子均为CO基团的C或SO2基团的S时，则相应的化合物HO-LA-OH的cLogP值至少为3，其中每个-OH与所述末端CO或SO2基团键合；2当LA的仅一个末端原子为CO基团的C或SO2基团的S时，则相应的化合物H-LA-OH的cLogP值至少为3，其中所述-OH与所述CO或SO2基团键合；或3当1和2都不适用时，则相应的化合物H-LA-H的cLogP值至少为3。

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