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申请/专利权人：上海研健新药研发有限公司

摘要：本发明涉及一种KHK抑制剂，其制备方法和应用。特别地，本发明涉及一种具有式I结构的KHK抑制剂及其制备方法、含有其的药物组合物，以及其作为KHK抑制剂的用途和其在治疗和或预防与KHK相关的疾病中的用途。其中式I的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项：式I化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐： 其中：环A为4-6元含氮杂单环基或7-12元含氮杂双环基，所述双环为螺环、稠环或桥环；环B为4-6元含氮杂单环基或7-12元含氮杂双环基，所述双环为螺环、稠环或桥环；X为N或CRa；Ra选自氢、氘、氰基、三氟甲基和氨酰基；R1为三氟甲基，或者，R1和Ra与它们直接相连的部分一起形成如下结构： 或者，R1和R5与它们直接相连的部分一起形成如下结构：R2为氢或-L-CO-R；L为键或C1-6亚烷基，上述C1-6亚烷基任选进一步被选自氘、卤素和C1-6烷基的取代基所取代；R选自羟基、氨基、羟基氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基、上述C1-6烷基、C1-6烷氧基任选进一步被选自氘、羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基的取代基所取代；每个R3各自独立地为氢、氘或氟；每个R4各自独立地选自氢、氘、羟基、氨基、氰基、乙酰胺基、磺酰基、甲磺酰基、异丙基磺酰基、氨基磺酰基、卤素、硝基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基和C1-6烷基酰基，上述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基和C1-6烷基酰基任选进一步被选自氘、羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、 C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基的取代基所取代；R5选自氢、氘、羟基、氨基、氰基、乙酰胺基、磺酰基、甲磺酰基、异丙基磺酰基、氨基磺酰基、卤素、硝基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基和C1-6烷基酰基，上述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基和C1-6烷基酰基任选进一步被选自氘、羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基的取代基所取代；R6、R7、R8、R9各自独立地选自氢、氘、羟基、氨基、氰基、氨酰基、乙酰胺基、磺酰基、甲磺酰基、异丙基磺酰基、氨基磺酰基、卤素、硝基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基和C1-6烷基酰基，上述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基和C1-6烷基酰基任选进一步被选自氘、羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基的取代基所取代；R10选自氢、氘、羟基、C1-6烷基和C1-6烷基酰基，上述C1-6烷基和C1-6烷基酰基任选进一步被选自氘、羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基氨基的取代基所取代；m为0、1、2、3、4、5或6；n为0、1、2、3或4。

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