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嘧啶并吡啶化合物及其药物组合物与用途 

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申请/专利权人:华南理工大学

摘要:本发明属于药物领域,涉及嘧啶并吡啶化合物及其药物组合物与用途。具体地,本发明涉及式I化合物,或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,其中式I所示化合物所述定义参见本发明的说明书内容。本发明涉及的化合物和其药物组合物作为KRASG12D抑制剂可用于制备用于预防或治疗KRASG12D相关疾病的药物,尤其可用于制备用于预防或治疗癌症的药物。

主权项:1.一种嘧啶并吡啶化合物,其特征在于,其为式I所示的化合物,或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药, 其中,A为R1为-H、-D、-F、-Br、-I、-OH、-CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氰基烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6氨基烷基;其中所述的C1-6烷氧基、C1-6氰基烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6氨基烷基各自独立任选地被1、2、3或4个选自-D、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-C=OOH、C3-6环烷基和3-6元杂环基的取代基所取代;R2为以下子结构式之一: 其中,R5、R7、R8和R11独立地为-H、-D、-F、-Br、-I、-OH、-OD、-CN、-NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氰基烷基、C1-6羟基烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6氨基烷基;R6为-SiH3、-SiHC1-6烷基2、-SiH2C1-6烷基、-SiC1-6烷基3、-S=O2NH2、-C=ONH2、-S=ONH2、-SH、-S=O2NHC1-6烷基、-S=O2NC1-6烷基2;R9和R10独立地为C1-6卤代烯基;R3为-H、-D、-OH、-SH、-F、-Cl、-Br、-I、-CN或C1-4烷基;R4为3-6元单杂环基或7-10元并杂环基,其中所述的3-6元单杂环基和7-10元并杂环基各自独立任选地被1、2、3或4个选自-D、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷或C1-6卤代烷氧基的取代基所取代。

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权利要求:

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