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申请/专利权人：杜心赟

摘要：6‑取代香豆素衍生物、其药物组合物以及它们的用途。所述6‑取代香豆素衍生物显示出较4‑甲基‑7‑羟基香豆素更强的抑制透明质酸合成酶的活性，更强的抑制肝纤维化的胶原蛋白Col1A1的活性。6‑取代香豆素衍生物的氨基酸酯类化合物能够显著提高生物利用度。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐或含有所述式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物在制备玻尿酸合成酶2抑制剂中的用途， 其中，R1、R2、R3和R5各自独立地选自：氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤素、环烷基、芳基、-CN、氨基、和羟基；R4选自烷基、烷氧基、卤代烷基、卤素、环烷基、-CN、和羟基；R选自H、-COOR'、-CONHR'、-COR”'、和下式基团： 其中R'、R”、R”'各自独立地选自：H、烷基或取代烷基、烯基或取代烯基、炔基或取代炔基、环烷基或取代环烷基、芳基或取代芳基、杂环基或取代杂环基、芳烷基或取代芳烷基；所述取代烷基、取代烯基、取代炔基、取代环烷基、取代芳基、取代杂环基、和取代芳烷基中的取代基各自独立地为1、2、或3个，各自独立地选自：卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、烷基、改性烷基、和氨基酸酯基；任选地，式I化合物或其药学上可接受的盐中，一个或多个氢被氘取代；优选地，所述“烷基”、“烷氧基”、“卤代烷基”、“芳烷基”中的“烷基”为C1-12直链或支链烷基，优选为C1-8直链或支链烷基，更优选为C1-5直链或支链烷基，更优选为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基、异戊基、或新戊基；所述“卤素”为F、Cl、Br、或I，优选为F、Cl、或Br；所述“环烷基”为C3-8单环或双环环烷基，优选为C3-6单环或双环环烷基；所述“烯基”为C2-C10烯基，优选为C2-C6烯基；所述“炔基”为C2-C10炔基，优选为C2-C6炔基；所述“杂环基”为环上含有1个、2个或3个选自N、O、S的杂原子的3-10元非芳香杂环；所述“芳基”和“芳烷基”中的“芳基”为6-10元芳基，优选为苯基或萘基；所述“改性烷基”为烷基的任意碳原子以及，如果存在，其上的氢原子一起，被选自-O-、-C＝O-、-NH2、-NH-、-N＝、-CH＝CH-、-C≡C-、-OH、卤素、-CN、-NO2中的一种或几种基团置换所得的基团，所述改性烷基优选含有1-8个碳原子，更优选含有1-5个碳原子，更优选含有1-3个碳原子，例如为甲氧基、乙氧基、或丙氧基。

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