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申请/专利权人:上海苏博医药科技有限公司
摘要:本发明公开了一种临床研究疼痛药物合成砌块4,5‑二氯‑2‑氟苯甲酸的合成方法,其包含:步骤1、使用N‑氯代丁二酰亚胺,对4‑氯‑2‑氟苯甲酸进行氯代,得到含有异构体以及多取代氯化产物的粗产品;步骤2、将步骤1所得粗产品与α‑甲基苄胺反应,α‑甲基苄胺与产物羧酸中和后,形成混合的有机盐,再通过重结晶对所得盐的混合物进行提纯;步骤3、将步骤2所得重结晶后的固体,进行酸化,获得最终的纯产物。本发明还提供了该方法合成的临床研究疼痛药物合成砌块4,5‑二氯‑2‑氟苯甲酸。本发明提供的合成方法,采用更为高效及经济的提纯工艺对产物混合物进行提纯分离,能够减少成本,提高效率及经济性,为扩大量生产提供可能。
主权项:1.一种临床研究疼痛药物合成砌块4,5-二氯-2-氟苯甲酸的合成方法,其特征在于,该合成方法包含:步骤1、使用N-氯代丁二酰亚胺,对4-氯-2-氟苯甲酸进行氯代,得到含有异构体以及多取代氯化产物的粗产品;步骤2、将步骤1所得粗产品与α-甲基苄胺反应,α-甲基苄胺与产物羧酸中和后,形成混合的有机盐,再通过重结晶对所得盐的混合物进行提纯;步骤3、将步骤2所得重结晶后的固体,进行酸化,获得最终的纯产物。
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