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申请/专利权人：南京康立瑞生物科技有限公司
摘要：本发明公开了一种奥司他韦杂质的制备方法，其特征在于，合成路线如下：包括以下步骤：步骤1：起始原料Ⅰ加入溶剂水中，降温至0～5℃后向其中缓慢滴加乙酸酐，滴加结束后保持0±10℃搅拌1～2h至起始原料Ⅰ反应完全，抽滤取滤饼，烘干后得到中间体Ⅱ。本发明的奥司他韦杂质的制备方法采用水作为溶剂溶解起始原料Ⅰ，并在0±10℃与乙酸酐进行反应，可以仅在起始原料Ⅰ的胺基上上一个乙酰基，因此不需要后续的反应水解酚羟基上的乙酰基，简化了反应步骤，并且工艺总收率明显提高。
主权项：1.一种奥司他韦杂质的制备方法，其特征在于，合成路线如下： 包括以下步骤：步骤1：起始原料Ⅰ加入溶剂水中，降温至0～5℃后向其中缓慢滴加乙酸酐，滴加结束后保持0±10℃搅拌1～2h至起始原料Ⅰ反应完全，抽滤取滤饼，烘干后得到中间体Ⅱ；步骤2：中间体Ⅱ溶解在极性溶剂中，加入碱作为缚酸剂，充分搅拌后滴加溴乙烷，滴加结束后升温至40～50℃搅拌12～24h至中间体Ⅱ反应完全，后处理后得到目标产物Ⅲ。
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百度查询： 南京康立瑞生物科技有限公司 一种奥司他韦杂质的制备方法
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