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申请/专利权人：吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司
摘要：本发明涉及一种3R‑3‑N‑芴甲氧羰基氨基‑4‑三苯甲基巯基丁酸的合成方法。主要解决现有合成路线适合克级生产，无法公斤级生产等技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：（1）Boc‑D‑天冬氨酸‑4‑甲酯用硼氢化钠还原（2）碘代反应。（3）用三苯甲基硫醇取代反应。（4）脱保护基Boc。（4）氢氧化锂水解。（5）和Fmoc‑OSu反应。在整个合成过程中，中间体和目标产物无需经过色谱柱分离，原料便宜，纯化简单。本发明适合低成本、高效合成3R‑3‑N‑芴甲氧羰基氨基‑4‑三苯甲基巯基丁酸。
主权项：1.一种3R-3-N-芴甲氧羰基氨基-4-三苯甲基巯基丁酸的合成方法，其特征是，包括下步骤：第一步，室温下Boc-D-天冬氨酸-4-甲酯在溶剂四氢呋喃中用氯甲酸乙酯和甲基吗啡啉生成混合酸酐，然后加入硼氢化钠还原，得到化合物1；第二步，化合物1在二氯甲烷中加入三苯基膦和咪唑，然后加入单质碘，得到化合物2；第三步，化合物2和三苯甲基硫醇反应得到化合物3；第四步，化合物3在四氢呋喃中加入三氟甲磺酸三甲基硅酯脱Boc解得到化合物4；第五步，化合物4在甲醇水中用氢氧化锂水解得到化合物5；第六步，化合物5在丙酮和氢氧化钠中，加入Fmoc-OSu反应，经盐酸酸化，得到目标化合物6；合成线路如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司 一种(3R)-3-N-芴甲氧羰基氨基-4-(三苯甲基巯基)丁酸的合成方法
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