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申请/专利权人：江西金丰药业有限公司;上海丰瑞医药科技有限公司
摘要：本发明提供一种鲁拉西酮中间体的精制方法，属于医药化工技术领域，包括：以R2ONa为消旋试剂，化合物Ⅱ经过碱消旋得到反式构型为主的化合物Ⅲ，再经过水解酸化得到外消旋体的化合物Ⅳ；向化合物Ⅳ中加入手性胺作为拆分剂，加入甲苯+醇的复合试剂作为溶剂，生成包括R构型盐和S构型盐的1,2‑环己烷二甲酸复盐，复合试剂将R构型盐和S构型盐分离，经过碱化游离和酸化得到目标产物粗品；采用乙酸酯类化合物和水混合液对目标产物粗品精制处理去除S异构体杂质得到目标产物。本发明以醇钠作为消旋试剂进行消旋反应，在不使用手性拆分试剂的情况下，对含有一定量的S异构体的1R,2R1,2‑环己烷二甲酸进行精制纯化，得到高ee值、高产率的鲁拉西酮中间体纯品。
主权项：1.一种鲁拉西酮中间体的精制方法，其特征在于，所述精制方法包括如下步骤：以R2ONa为消旋试剂，化合物Ⅱ经过碱消旋得到反式构型为主的化合物Ⅲ，再经过水解酸化生成外消旋体的化合物Ⅳ，其路线如下所示： 式中，R1选自C1-C6烷基，R2选自C1-C2烷基；向化合物Ⅳ中加入手性胺作为拆分剂，并加入甲苯+醇的复合试剂作为溶剂，生成包括R构型盐和S构型盐的1,2-环己烷二甲酸复盐，复合试剂将R构型盐和S构型盐分离，再经过碱化游离和酸化得到目标产物粗品，其路线如下所示： 式中，R3选自C1-C2烷基；采用乙酸酯类化合物和水的混合溶液对目标产物粗品精制处理去除S异构体杂质，得到目标产物1R,2R-1,2-环己烷二甲酸。
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