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申请/专利权人：济南鸿湾生物技术有限公司
摘要：本发明属于药物合成技术领域，涉及一种达泊西汀手性中间体的制备方法，通过3‑氯苯丙酮和1‑萘酚缩合制备得到中间体1，中间体1通过手性催化剂CBS、还原剂硼烷进行不对称还原，制备得到达泊西汀手性中间体。本发明获得的高手性纯度的手性中间体可以确保达泊西汀的手性纯度。本发明所述的达泊西汀手性中间体的制备方法，起始物料廉价易得，工艺过程操作简单、成本低、收率高、三废少，适合工业化生产要求。
主权项：1.一种达泊西汀手性中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：（1）3-氯苯丙酮和1-萘酚缩合反应制备得到中间体1；（2）将有机溶剂与手性催化剂混合均匀后降温至-5～0℃，加入还原剂，得到溶液A；将中间体1与有机溶剂混合，缓慢滴入溶液A中，在0~10℃下反应，反应结束后加入盐酸调节pH，减压蒸除有机溶剂，萃取，有机层减压蒸干，获得手性中间体；化学反应式如式Ⅰ所示： 。
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权利要求：
百度查询： 济南鸿湾生物技术有限公司 一种达泊西汀手性中间体的制备方法
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